INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
| Cas No. |
1169755-45-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H13NO2S
|
|||||
| 分子量 |
235.30
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DYRK
|
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| 体外研究 (In Vitro) |
INDY (0.3-30 μM；20 小时) 在 3 μM 时轻度抑制 tau 磷酸化，在 30 μM 时几乎完全抑制 [1]。 INDY 有效逆转异常的 tau 磷酸化并挽救由 Dyrk1A (双特异性酪氨酸-(Y)-磷酸化调节激酶 1A) 过表达诱导的受抑制的 NFAT (活化 T 细胞核因子) 信号 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ProINDY (2.5 μM) 明显恢复非洲爪蟾胚胎的正常发育 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
47 mg/mL (199.74 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2499 mL | 21.2495 mL | 42.4989 mL | |
| 5 mM | 0.8500 mL | 4.2499 mL | 8.4998 mL | |
| 10 mM | 0.4250 mL | 2.1249 mL | 4.2499 mL | |
| 50 mM | 0.0850 mL | 0.4250 mL | 0.8500 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
