CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂，EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统，又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体，而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，致使下游 TNF-α，IL-10，和 iNOS 增加，从而提高身体的免疫反应。
| Cas No. |
1821387-73-8
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| 分子式 |
C17H13F3N4O2
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| 分子量 |
362.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂，EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统，又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体，而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，致使下游 TNF-α，IL-10，和 iNOS 增加，从而提高身体的免疫反应。 |
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| 相关靶点 |
Toll-like Receptor (TLR)
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CU-T12-9 直接靶向 TLR1/2 发起下游信号。CU-T12-9 通过与 TLR1 和 TLR2 结合，促进 TLR1/2 异二聚体复合物的形成，进而激活下游信号通路 [1]。 CU-T12-9 通过诱导 NF-κB 活化触发下游信号，如分泌胚胎碱性磷酸酶 (SEAP)、NO 和 TNF-α，激活 TLR1/2 通路 [1]。 CU-T12-9 (0.39-100 μM；24 小时) 在 HEK-Blue hTLR2 和 Raw 264.7 细胞中不产生毒性 [1]。 CU-T12-9 上调 TLR1、TLR2、TNF、IL-10 和 iNOS 的 mRNA 水平。CU-T12-9 (0.1-10 μM) 在处理 24 小时后激活 TLR1 mRNA 和 iNOS mRNA。CU-T12-9 (0.1-10 μM) 在 Raw 264.7 细胞处理 2 小时后激活 TLR2 和 IL-10 mRNA。CU-T12-9 (0.1-10 μM) 在 Raw 264.7 细胞处理 8 小时后激活 TNF mRNA [1]。 CU-T12-9 降低了 Luteolin 对 NF-κB 和 STAT3 的抑制作用。此外，CU-T12-9 部分恢复了 Luteolin 对 ASFV 的抑制作用。同样，Luteolin 降低了 ASFV 引起的激活转录因子 6 (ATF6) 的表达，而 CU-T12-9 也削弱了 Luteolin 对 ATF6 的抑制作用 [2]。 在 HCC 细胞中，抑制 TREM1 降低了 TLR2/4 和 MyD88 的蛋白表达，导致 HCC 细胞中的 PI3K 和 AKT 被激活，而 CU-T12-9 能够逆转以上效应 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (690.02 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7601 mL | 13.8003 mL | 27.6007 mL | |
| 5 mM | 0.5520 mL | 2.7601 mL | 5.5201 mL | |
| 10 mM | 0.2760 mL | 1.3800 mL | 2.7601 mL | |
| 50 mM | 0.0552 mL | 0.2760 mL | 0.5520 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
鲁公网安备37011202002432号