Hirsutine 是一种 Uncaria rhynchophylla 的吲哚生物碱，具有抗癌活性。Hirsutine 诱导细胞凋亡，是一种有效的 Dengue virus 抑制剂，具有低毒性。
| Cas No. |
7729-23-9
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| 分子式 |
C22H28N2O3
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| 分子量 |
368.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Hirsutine 是一种 Uncaria rhynchophylla 的吲哚生物碱，具有抗癌活性。Hirsutine 诱导细胞凋亡，是一种有效的 Dengue virus 抑制剂，具有低毒性。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；Dengue virus；Flavivirus
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| 作用通路 |
Apoptosis；Anti-infection
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| 体外研究 (In Vitro) |
Hirsutine 以时间和剂量依赖性方式显著降低 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力，IC50 值分别为 447.79 和 179.06 μM。在 MDA-MB-231 细胞中，Hirsutine 诱导 MMP 的凋亡和去极化，从线粒体中释放 Cyt C，并激活 Caspase 9 和 Caspase 3 [1]。 ROCK1/PTEN/PI3K/Akt 信号通路的中断在 Hirsutine 介导的 GSK3β 去磷酸化和线粒体细胞凋亡中起关键作用。Hirsutine 能够通过 ROCK1/PTEN/PI3K/GSK3β 通路诱导人肺癌细胞 MPTP 依赖性凋亡 [2]。 使用高糖高胰岛素 (HGHI) 孵育 HepG2 和 H9c2 细胞建立体外 IR 模型。Hirsutine 能够激活体外模型中受损的 p-Akt 表达。Hirsutine 通过激活 PI3K/Akt 通路增强 IR 细胞的葡萄糖消耗和摄取 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Hirsutine 通过 ROCK1/PTEN/PI3K/Akt 信号介导的 GSK3β 去磷酸化和细胞凋亡有效抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长 [2]。 在 C57BL/6 J 小鼠中通过高脂饮食 (HFD) 喂养 3 个月建立体内 T2DM 和 IR 模型。口服 Hirsutine 8 周可以改善 HFD 诱导的外周高血糖、葡萄糖耐量和 IR，同时通过病理观察得知，小鼠肝脂肪变性和心脏肥大情况减轻 [3]。 在心肌缺血再灌注损伤前，大鼠每天分别灌胃 5、10、20 mg/kg 的 Hirsutine，共 15 天。Hirsutine 预处理可减少心肌梗死面积，增强心脏功能，抑制细胞凋亡，降低组织乳酸脱氢酶 (LDH) 和活性氧 (ROS) 含量，并提高心肌 ATP 含量和线粒体复合物活性 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (271.39 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7139 mL | 13.5696 mL | 27.1393 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7139 mL | 5.4279 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3570 mL | 2.7139 mL | |
| 50 mM | 0.0543 mL | 0.2714 mL | 0.5428 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
