DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期，增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 520.00 | |
| 1 mg | ¥ 820.00 | |
| 5 mg | ¥ 1840.00 | |
| 10 mg | ¥ 2900.00 | |
| 25 mg | ¥ 4640.00 |
| Cas No. |
2863686-81-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H23ClN2O2
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| 分子量 |
382.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期，增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
GLUT
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
GLUT [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
DRB18 (0-10 μM；30 分钟) 以剂量依赖性方式降低表达 GLUT1-4 的 HEK293 细胞系中的葡萄糖摄取，IC50 范围从 ~ 900 nM 到 ~ 9 μM [1]。 DRB18 (5 和 10 μM；72 小时) 导致 G1/S 期转变中的细胞周期停滞 [1]。 DRB18 (5 和 10 μM；72 小时) 增加 A549 细胞中的 ROS 水平 [1]。 DRB18 (5 和 10 μM；72 小时) 呈剂量依赖性降低 A549 细胞中糖基化 GLUT1 和 GLUT2-4 的表达 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DRB18 (10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续 5 周) 可抑制荷瘤裸鼠 44% 的肿瘤体积和 43% 的肿瘤重量 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (130.59 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6118 mL | 13.0589 mL | 26.1178 mL | |
| 5 mM | 0.5224 mL | 2.6118 mL | 5.2236 mL | |
| 10 mM | 0.2612 mL | 1.3059 mL | 2.6118 mL | |
| 50 mM | 0.0522 mL | 0.2612 mL | 0.5224 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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