010D0H04,0E020103,0E020105,01050ω0F01,01070N0801,0D01

7-Methylguanine

7-Methylguanine 是一种口服活性和竞争性的 PARP-1 抑制剂,其 Ki 值为 61 μM。7-Methylguanine 是核酸的代谢物。7-Methylguanine 对子宫肉瘤和结肠腺癌具有抗癌活性。7-Methylguanine 用作蛋白质-DNA 相互作用的探针。

CAS No. : 578-76-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
50 mg ¥  260.00
100 mg ¥  480.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
578-76-7
分子式
C6H7N5O
分子量
165.15
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   6 个月
 -20℃   1 个月
储存注意事项
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

7-Methylguanine 是一种口服活性和竞争性的 PARP-1 抑制剂,其 Ki 值为 61 μM。7-Methylguanine 是核酸的代谢物。7-Methylguanine 对子宫肉瘤和结肠腺癌具有抗癌活性。7-Methylguanine 用作蛋白质-DNA 相互作用的探针。

相关靶点
Endogenous Metabolite;PARP
作用通路
Metabolism;Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
  Ki
Human Endogenous Metabolite [1][2][3][4][5][6] PARP-1 [1][2][3][4][5][6]
  61 μM
体外研究 (In Vitro)

7-Methylguanine (0-200 μM) 以剂量依赖性方式抑制 PARP1 酶活性 [1]
7-Methylguanine 是一种竞争性 PARP-1 抑制剂,Ki 值为 61 μM [2]
7-Methylguanine (0-450 μM) 通过抑制 PARP-1 催化活性来抑制 PARP-1-DNA 复合物的解离 [2]
7-Methylguanine (0.02-0.2 mg/mL;24 h) 不会在永生化人肾上皮细胞 (NKE-hTERT) 中造成 DNA 损伤 [3]

体内研究 (In Vivo)

7-Methylguanine (50 mg/kg;口服;每周 3 次;毒理学研究持续 4 周) 对 CBA、BALB/c 和 C57BL/6 小鼠无不良反应或形态学改变,且能抑制患有子宫肉瘤 US-322 的 CBA 小鼠的肿瘤生长 [3]
7-Methylguanine (50 mg/kg;灌胃;每周 3 次) 可有效穿透肿瘤组织,并抑制移植了 Akatol 肿瘤的 BALB/c 小鼠的结肠腺癌生长 [5]

参考文献

[1]. Kurgina TA, et al. Inhibitory Effects of 7-Methylguanine and Its Metabolite 8-Hydroxy-7-Methylguanine on Human Poly(ADP-Ribose) Polymerase 1. Biochemistry (Mosc). 2022 Aug;87(8):823-831. 

[2]. Nilov D, et al. Molecular Mechanisms of PARP-1 Inhibitor 7-Methylguanine. Int J Mol Sci. 2020 Mar 20;21(6):2159.  

[3]. Kirsanov K, et al. Toxicological Properties of 7-Methylguanine, and Preliminary Data on its Anticancer Activity. Front Pharmacol. 2022 Jul 6;13:842316.  

[4]. Gaubatz JW, et al. Introduction, distribution, and removal of 7-methylguanine in different liver chromatin fractions of young and old mice. Mutat Res. 1997 Apr 14;375(1):25-35.  

[5]. Kirsanov K, et al. 7-Methylguanine Inhibits Colon Cancer Growth in Vivo. Acta Naturae. 2024 Apr-Jun;16(2):50-52.  

[6]. Lee S, et al. Synthesis and structure of duplex DNA containing the genotoxic nucleobase lesion N7-methylguanine. J Am Chem Soc. 2008 Sep 3;130(35):11570-1. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) Others
1M NaOH: 100 mg/mL (605.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.0551 mL 30.2755 mL 60.5510 mL
5 mM 1.2110 mL 6.0551 mL 12.1102 mL
10 mM 0.6055 mL 3.0276 mL 6.0551 mL
50 mM 0.1211 mL 0.6055 mL 1.2110 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.80%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。