Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC50=0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶α (IC50=440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50>550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。
| Cas No. |
147221-93-0
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| 分子式 |
C23H32N6O6S2
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| 分子量 |
552.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC50=0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶α (IC50=440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50>550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。 |
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| 相关靶点 |
HIV；Reverse Transcriptase
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| 作用通路 |
Anti-infection；
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Delavirdine 在 H9 和 PBMC 中浓度 >100 μM 时具有 50% 的细胞毒性。Delavirdine 具有较低的细胞毒性，在 100 μM 时可使外周血淋巴细胞活力降低不到 8% [1]。 Delavirdine 抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT) 野生型的 IC50 值为 0.26 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Delavirdine (U 90152) mesylate (口服；10 mg/kg、200 mg/kg、250 mg/kg；单剂量) 吸收代谢迅速，在循环中成分较少，药代动力学非线性，在 CD-1 小鼠中，其对 desalkyl delavirdine 的代谢能力有限或受到抑制 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (180.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8094 mL | 9.0470 mL | 18.0940 mL | |
| 5 mM | 0.3619 mL | 1.8094 mL | 3.6188 mL | |
| 10 mM | 0.1809 mL | 0.9047 mL | 1.8094 mL | |
| 50 mM | 0.0362 mL | 0.1809 mL | 0.3619 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
