Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM、5.5 nM 和 6.1 nM。
| Cas No. |
1338225-97-0
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| 分子式 |
C17H11ClF3N5O3
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| 分子量 |
425.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM、5.5 nM 和 6.1 nM。 |
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| 相关靶点 |
HIV；Reverse Transcriptase
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Doravirine 是一种高选择性的非核苷类逆转录酶抑制剂，具有最小的非靶向活性 [1]。 在含有 50% 正常人血清 (NHS) 的条件下，Doravirine 对野生型 (WT) 病毒的复制抑制表现出优异的效力，EC95 为 20 nM。此外，Doravirine 对 K103N、Y181C 以及 K103N/Y181C 突变病毒的 EC95 值分别为 43 nM、27 nM 和 55 nM [1]。 Doravirine 对 10 种不同的 HIV-1 亚型病毒 (共 93 株病毒) 显示出相似的抗病毒活性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在健康男性的高脂膳食中添加 Doravirine (50 mg) 时，其药代动力学参数中，AUC0-∞ 和 24 小时血药浓度 (C24h) 略有升高，但最大血药浓度 (Cmax) 没有变化 [2]。 在大鼠中，Doravirine (1 mg/kg；i.v.) 的血浆清除率为 5.4 mL/min/kg，半衰期为 4.4 小时，分布容积为 2.3 L/kg。口服途径给药 5 mg/kg 时口服生物利用度为 57% [3]。 在猎犬 (beagle dogs) 中，Doravirine (0.5 mg/kg；i.v.) 血浆清除率为 0.36 mL/min/kg，半衰期为 37 小时，而通过口服途径给药 1 mg/kg 时，Doravirine 在猎犬中的口服生物利用度为 52% [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (234.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3488 mL | 11.7440 mL | 23.4880 mL | |
| 5 mM | 0.4698 mL | 2.3488 mL | 4.6976 mL | |
| 10 mM | 0.2349 mL | 1.1744 mL | 2.3488 mL | |
| 50 mM | 0.0470 mL | 0.2349 mL | 0.4698 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
