Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus)，IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 560.00 | |
| 100 mg | ¥ 920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
54063-53-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H27NO3
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| 分子量 |
341.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus)，IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Sodium Channel；Adrenergic Receptor；Potassium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；心血管
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| 体外研究 (In Vitro) |
Propafenone (SA-79) (5-25 μM) 抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞增殖 [1]。 Propafenone (SA-79) 通过降低线粒体膜电位和降低 Bcl-xL 和 Bcl-2 的表达而导致线粒体功能障碍 [1]。 Propafenone (SA-79) (10 μM 和 20 μM) 可显著下调 ESCC 细胞中抗凋亡蛋白 Bcl-xL 和 Bcl-2 的表达水平。Propafenone (SA-79) 也能降低 p-ERK 的表达 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Propafenone (SA-79) (20mg/kg；每隔一天；腹腔注射一次) 可显著抑制肿瘤负荷，减少 69.2% [1]。 Propafenone (SA-79) 还能显著抑制携带 KYSE270 来源异种移植物的雌性 BALB/c 裸鼠 (6-8周) 的肿瘤细胞的增殖 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (366.10 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9288 mL | 14.6439 mL | 29.2877 mL | |
| 5 mM | 0.5858 mL | 2.9288 mL | 5.8575 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4644 mL | 2.9288 mL | |
| 50 mM | 0.0586 mL | 0.2929 mL | 0.5858 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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