Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病 Tuberculosis 的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 585.00 | |
| 25 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 1080.00 | |
| 100 mg | ¥ 1640.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
187235-37-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H12F3N3O5
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| 分子量 |
359.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病 Tuberculosis 的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。 |
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| 相关靶点 |
Bacterial；Antibiotic
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
Tuberculosis [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pretomanid 对结核分枝杆菌菌株均表现出高度活性 (MIC ≤ 1 µg/mL)，并且对药物敏感菌株和多药耐药菌株具有同等活性 (MIC范围：0.039-0.531 µg/mL) [1]。 Pretomanid (2、10 和 50 µg/mL) 能够杀灭 85%、89.6% 和 93.5% 的细菌。Pretomanid 显示出高水平的活性，并且呈剂量依赖性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在急性肺结核小鼠模型中，Pretomanid 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性。溶于 MC 的 Pretomanid (i.g.) 50 mg/kg，使小鼠肺中 CFU 产生超过 1-log10 的减少；100 mg/kg，产生 2-log 的减少；300 mg/kg，产生 3-log 的减少 [1]。 长期使用 100 mg/kg 的 Pretomanid (环糊精/卵磷脂配方) 治疗，可将小鼠肺部和脾脏中的细菌负荷降低至 500 CFU 以下 [1]。 在短期感染小鼠模型中，Pretomanid (25 mg/kg；p.o.) 活性最强，这表明 Pretomanid 具有更理想的药代动力学特性 [2]。 Pretomanid (25、50 和 100 mg/kg；连续 10 天) 可显著降低小鼠脾脏和肺组织中的结核菌负荷，其效果与异烟肼 (INH) 25 mg/kg 相当 [2]。 在肺结核小鼠模型中，Pretomanid 表现出时间依赖性抗菌活性，24 天中观察到的最大杀菌作用为 0.1 log CFU/天 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (347.94 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7835 mL | 13.9175 mL | 27.8350 mL | |
| 5 mM | 0.5567 mL | 2.7835 mL | 5.5670 mL | |
| 10 mM | 0.2783 mL | 1.3917 mL | 2.7835 mL | |
| 50 mM | 0.0557 mL | 0.2783 mL | 0.5567 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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