Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 拮抗剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki=0.036 nM)，是 α1B-AR (Ki=21 nM) 和 α1D-AR (Ki=2.0 nM) 亲和力的 162 和 50 倍。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于良性前列腺增生 (BPH) 引起的下尿路症状 (LUTS) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 220.00 | |
| 100 mg | ¥ 360.00 | |
| 500 mg | ¥ 1080.00 | |
| 1 g | ¥ 1580.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 160.00 |
| Cas No. |
160970-54-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H32F3N3O4
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| 分子量 |
495.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 拮抗剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki=0.036 nM)，是 α1B-AR (Ki=21 nM) 和 α1D-AR (Ki=2.0 nM) 亲和力的 162 和 50 倍。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于良性前列腺增生 (BPH) 引起的下尿路症状 (LUTS) 的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor；Bacterial
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Silodosin (KAD 3213；KMD 3213) 抑制去甲肾上腺素诱导表达 α 1a-AR 的中国仓鼠卵巢细胞内 Ca2+ 浓度的升高，IC50 为 0.32 nM，但对 α 1b- 和 α 1d-ARs 的抑制作用要弱得多 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Silodosin (静脉注射；0.1-0.3mg/kg) 可使阻塞引起的 MinP 升高分别降低 27.7% (0.1 mg/kg) 和 20.8% (0.3 mg/kg)。它可以改善逼尿肌过度活动，降低梗阻程度，因此可能对 LUTS/BPH 的储存和排尿功能障碍都有效 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
99 mg/mL (199.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0180 mL | 10.0902 mL | 20.1804 mL | |
| 5 mM | 0.4036 mL | 2.0180 mL | 4.0361 mL | |
| 10 mM | 0.2018 mL | 1.0090 mL | 2.0180 mL | |
| 50 mM | 0.0404 mL | 0.2018 mL | 0.4036 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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