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Retapamulin
目录号 : SJ-MA0194 别名 : SB-275833; SB 275833; SB275833 中文名称 : 瑞他帕林 热销产品 纯度：≥98%

Retapamulin (SB-275833) 是一种局部抗生素，可以结合大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体，效果类似，Kd 值为 3 nM。

CAS No. : 224452-66-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  420.00
50 mg ¥  500.00
100 mg ¥  800.00
200 mg ¥  1200.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
224452-66-8
分子式
C30H47NO4S
分子量
517.76
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Retapamulin (SB-275833) 是一种局部抗生素，可以结合大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体，效果类似，Kd 值为 3 nM。
相关靶点
Bacterial；Antibiotic
作用通路
Anti-infection
产品类别
抗生素
应用领域
感染；肿瘤
IC50 & Target

Kd: 3 nM (ribosome) [1]
体外研究 (In Vitro)

Retapamulin 对 Methicillin 易感金黄色葡萄球菌和耐 Methicillin 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有出色的体外活性，但对携带 cfr 基因的 MRSA 分离物无效 [2]。
Retapamulin 可抑制化脓性链球菌分离物，其 MIC 值介于 ≤0.015 至 0.12 μg/mL 之间 [3]。
Retapamulin 抑制金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌，MIC90 分别为 0.12 μg/mL 和 ≤0.03 μg/mL [4]。
Retapamulin 可抑制野生型金黄色葡萄球菌菌株 RN1786 的总活细胞 (TVC)、蛋白质合成和 50S 亚基合成，IC50 值分别为 12、5 和 27 ng/mL [5]。
Retapamulin 可抑制 SARS-CoV-2 的细胞病理效应、木瓜蛋白酶和 MPRO 酶，IC50 值分别为 4.23、0.88 和 1.25 µM [6]。
Retapamulin (0-10 μM；3 天) 在浓度为 0.1 μM 时对 PC-3-KQ 细胞的侵袭抑制率超过 50% [7]。
Retapamulin (0-500 μg/mL；16 小时) 对 BRL-3A 细胞具有细胞毒性，IC50 为 49 μg/mL [8]。
体内研究 (In Vivo)

Retapamulin (1%，局部涂抹于皮损区域，每天两次，持续 3 天或 6 天) 可减少小鼠表皮伤口感染模型中耐 Meticillin 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的数量 [9]。
参考文献

[1]. Yan K, et al. Biochemical characterization of the interactions of the novel pleuromutilin derivative retapamulin with bacterial ribosomes. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Nov;50(11):3875-81.

[2]. Candel FJ, et al. In vitro activity of retapamulin against linezolid and methicillin-resistant Staphylococcus aureus isolates. Rev Esp Quimioter. 2011 Sep;24(3):127-30. 

[3]. Pérez-Trallero E, et al. In vitro activities of retapamulin and 16 other antimicrobial agents against recently obtained Streptococcus pyogenes isolates. Antimicrob Agents Chemother. 2011 May;55(5):2406-8. 

[4]. Jones RN, et al. Activity of retapamulin (SB-275833), a novel pleuromutilin, against selected resistant gram-positive cocci. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Jul;50(7):2583-6.  

[5]. Champney WS, et al. Retapamulin inhibition of translation and 50S ribosomal subunit formation in Staphylococcus aureus cells. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Sep;51(9):3385-7. 

[6]. Bello SO, et al. Erythromycin, retapamulin, pyridoxine, folic acid, and ivermectin inhibit cytopathic effect, papain-like protease, and MPRO enzymes of SARS-CoV-2. Front Cell Infect Microbiol. 2023 Nov 27;13:1273982.  

[7]. Huang Q, et al. Nitazoxanide inhibits acetylated KLF5-induced bone metastasis by modulating KLF5 function in prostate cancer. BMC Med. 2023 Feb 21;21(1):68. 

[8]. Shang R, et al. Antibacterial activity and pharmacokinetic profile of a promising antibacterial agent: 14-O-[(4-Amino-6-hydroxy-pyrimidine-2-yl)thioacetyl] mutilin. Pharmacol Res. 2018 Mar;129:424-431.  

[9]. Vingsbo Lundberg C, et al. Efficacy of topical and systemic antibiotic treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus in a murine superficial skin wound infection model. Int J Antimicrob Agents. 2013 Sep;42(3):272-5.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
110 mg/mL (212.45 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9314 mL 9.6570 mL 19.3140 mL
5 mM 0.3863 mL 1.9314 mL 3.8628 mL
10 mM 0.1931 mL 0.9657 mL 1.9314 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1931 mL 0.3863 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS

[1]. Yan K, et al. Biochemical characterization of the interactions of the novel pleuromutilin derivative retapamulin with bacterial ribosomes. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Nov;50(11):3875-81.

[2]. Candel FJ, et al. In vitro activity of retapamulin against linezolid and methicillin-resistant Staphylococcus aureus isolates. Rev Esp Quimioter. 2011 Sep;24(3):127-30. 

[3]. Pérez-Trallero E, et al. In vitro activities of retapamulin and 16 other antimicrobial agents against recently obtained Streptococcus pyogenes isolates. Antimicrob Agents Chemother. 2011 May;55(5):2406-8. 

[4]. Jones RN, et al. Activity of retapamulin (SB-275833), a novel pleuromutilin, against selected resistant gram-positive cocci. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Jul;50(7):2583-6.  

[5]. Champney WS, et al. Retapamulin inhibition of translation and 50S ribosomal subunit formation in Staphylococcus aureus cells. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Sep;51(9):3385-7. 

[6]. Bello SO, et al. Erythromycin, retapamulin, pyridoxine, folic acid, and ivermectin inhibit cytopathic effect, papain-like protease, and MPRO enzymes of SARS-CoV-2. Front Cell Infect Microbiol. 2023 Nov 27;13:1273982.  

[7]. Huang Q, et al. Nitazoxanide inhibits acetylated KLF5-induced bone metastasis by modulating KLF5 function in prostate cancer. BMC Med. 2023 Feb 21;21(1):68. 

[8]. Shang R, et al. Antibacterial activity and pharmacokinetic profile of a promising antibacterial agent: 14-O-[(4-Amino-6-hydroxy-pyrimidine-2-yl)thioacetyl] mutilin. Pharmacol Res. 2018 Mar;129:424-431.  

[9]. Vingsbo Lundberg C, et al. Efficacy of topical and systemic antibiotic treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus in a murine superficial skin wound infection model. Int J Antimicrob Agents. 2013 Sep;42(3):272-5.  

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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