010D2203,0D08
Dorzolamide hydrochloride
目录号 : SJ-MX2232 别名 : L671152 hydrochloride; L 671152 hydrochloride; L-671152 hydrochloride; MK507 hydrochloride; MK-507 hydrochloride; MK 507 hydrochloride 中文名称 : 盐酸多佐胺 纯度:99.87%

Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。

CAS No. : 130693-82-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  400.00
25 mg ¥  580.00
50 mg ¥  760.00
100 mg ¥  980.00
200 mg ¥  1380.00
500 mg ¥  3060.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
130693-82-2
分子式
C10H17ClN2O4S3
分子量
360.90
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。

相关靶点
Carbonic Anhydrase
作用通路
Metabolism
应用领域
心血管
IC50 & Target
IC50 IC50
CA-II [1] CA-I [1]
0.18 nM 600 nM
体外研究 (In Vitro)

Dorzolamide hydrochloride 在微摩尔水平上显著抑制 BCECs 中的碳酸酐酶活性。由于这些水平在局部给药后可在角膜和房水中遇到,Dorzolamide hydrochloride 可能会损害角膜水分控制,特别是在角膜内皮的功能储备较低时 [2]

Dorzolamide hydrochloride 是 CA-II 的强大抑制剂,能穿透巩膜和角膜到达睫状突,降低 HCO3 和房水的形成 [3]

当牛视网膜动脉中血管平滑肌血管收缩达到最大稳定水平时,将 Dorzolamide hydrochloride 加入浴液中,会导致动脉显著血管扩张 [4]

体内研究 (In Vivo)

Dorzolamide hydrochloride (3、10 或 30 mg/kg/天;i.p.) 协同 Mitomycin C (1 mg/kg;i.p.) 在小鼠 EAC 实体瘤模型中表现出抗肿瘤活性,能够显著提高 TXNIP 水平。Dorzolamide hydrochloride 还上调了 p53 的表达,同时下调了 bcl-2 的表达 [5]

Dorzolamide hydrochloride (第 1 天至 5 天) 联用口服 Methazolamide (第 3 天至 5 天) 在第 1 天 (下午 5 点:9.6±1.9 mmHg)、第 3 天 (上午 11 点和下午 5 点) 和第 5 天对双眼 (下午 5 点:对照眼 9.5±1.8 mmHg;药物眼 9.2±1.9 mmHg) 显著降低了药物眼的眼压 [6]

参考文献

[1]. J Biollaz, et al. Whole-blood pharmacokinetics and metabolic effects of the topical carbonic anhydrase inhibitor dorzolamide. Eur J Clin Pharmacol. 1995;47(5):455-60.

[2]. Sangly P Srinivas, et al. Inhibition of carbonic anhydrase activity in cultured bovine corneal endothelial cells by dorzolamide. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2002 Oct;43(10):3273-8. 

[3]. Maren TH, et al. Ocular absorption, blood levels, and excretion of dorzolamide, a topically active carbonic anhydrase inhibitor. J Ocul Pharmacol Ther. 1997 Feb;13(1):23-30.

[4]. Josefsson A, et al. Dorzolamide induces vasodilatation in isolated pre-contracted bovine retinal arteries. Exp Eye Res. 2004 Feb;78(2):215-21.

[5]. Belal M Ali, et al. Dorzolamide synergizes the antitumor activity of mitomycin C against Ehrlich's carcinoma grown in mice: role of thioredoxin-interacting protein. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2015 Dec;388(12):1271-82.

[6]. Gelatt KN, et al. Changes in intraocular pressure associated with topical dorzolamide and oral methazolamide in glaucomatous dogs. Vet Ophthalmol. 2001 Mar;4(1):61-7.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (277.09 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
37 mg/mL (102.52 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7709 mL 13.8543 mL 27.7085 mL
5 mM 0.5542 mL 2.7709 mL 5.5417 mL
10 mM 0.2771 mL 1.3854 mL 2.7709 mL
50 mM 0.0554 mL 0.2771 mL 0.5542 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.87%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。