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Aliskiren hemifumarate
目录号 : SJ-MX1920 别名 : CGP 60536 hemifumarate; CGP-60536 hemifumarate; CGP60536 hemifumarate; CGP60536B hemifumarate; CGP 60536B hemifumarate;CGP-60536B hemifumarate; SPP 100 hemifumarate; SPP-100 hemifumarate; SPP100 hemifumarate 中文名称 : 阿利克仑半富马酸盐 纯度：98.68%

Aliskiren (CGP 60536; CGP60536B; SPP 100) hemifumarate 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Aliskiren hemifumarate 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。

CAS No. :173334-58-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  300.00
25 mg ¥  460.00
50 mg ¥  780.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
173334-58-2
分子式
C64H110N6O16
分子量
1219.59
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Aliskiren (CGP 60536; CGP60536B; SPP 100) hemifumarate 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Aliskiren hemifumarate 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。
相关靶点
Renin；Autophagy
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域
心血管；肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
renin [1] human renin [2] marmoset renin [2] rat renin [2]
 1.5 nM 0.6 nM  2 nM 80 nM
IC50 IC50 IC50 IC50
dog renin [2] rabbit renin [2] guinea pig renin [2] pig renin [2]
7 nM 11 nM 63 nM 150 nM
体外研究 (In Vitro)

Aliskiren hemifumarate 体外抑制血浆肾素活性（PRA）， IC50 值分别为 2.9 nM (human PRA)、8.0 nM (human PRA) [1]。

Aliskiren hemifumarate (5 μM；24 小时) 抑制 prorenin 诱导的人主动脉平滑肌细胞迁移 [2]。

Aliskiren hemifumarate (1-10 μM；24 小时) 抑制板足的形成和 prorenin 诱导的形态变化，对 PDGF-BB 活性无显著影响 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Aliskiren hemifumarate (3 mg/kg；10 mg/kg；口服；每天；0-12 天) 抑制肾素和降低血压而不影响无钠狨猴的心率 [3]。

Aliskiren hemifumarate (10 mg/kg；口服；单剂量) 延缓恶病质发展，减少肿瘤，延长小鼠生存期。还能提高全身力量、机动性和协调性，增强运动活动，抑制肌肉萎缩 [4]。

Aliskiren hemifumarate (10 mg/kg；口服；单剂量；注射 C26 后 20 天) 减少与癌症恶病质相关的氧化应激 [4]。
参考文献

[1]. Yuji Nakamura, et al. Discovery of DS-8108b, a Novel Orally Bioavailable Renin Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (9), pp 754-758

[2]. Ferri N, et al. Aliskiren inhibits prorenin-induced human aortic smooth muscle cell migration. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2015 Jun;16(2):284-91. 

[3]. Wood JM, et al. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor.Biochem Biophys Res Commun, 2003, 308(4), 698-705.  

[4]. Wang C, et al. Aliskiren targets multiple systems to alleviate cancer cachexia. Oncol Rep. 2016 Nov;36(5):3014-3022.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
122 mg/mL (100.03 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
122 mg/mL (100.03 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8199 mL 4.0997 mL 8.1995 mL
5 mM 0.1640 mL 0.8199 mL 1.6399 mL
10 mM 0.0820 mL 0.4100 mL 0.8199 mL
50 mM 0.0164 mL 0.0820 mL 0.1640 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.68%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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