Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价,可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15,IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
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Adv Mater.
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Avibactam 是一种抗菌活性较弱的分子,能够抑制 A类和C类 β-lactamases,但对金属酶和 Acinetobacter OXA carbapenemases 无效 [2]。 Ceftazidime -Avibactam (0-256 mg/L) 能够抑制16株携带 bla KPC-2 基因和 1 株携带 bla OXA-232 基因的 Klebsiella pneumonia 的生长,其对这两种菌株的半数最小抑菌浓度 (MIC50) 和90%最小抑菌浓度 (MIC90) 均为8 mg/L [3]。
Ceftazidime-Avibactam (0.375 mg/g;皮下注射;每 8 小时一次,连续 10 天) 对细菌具有显著的抑制作用,并在感染 K. pneumoniae strain Y8 的小鼠模型中显示出一定的治疗效果 [4]。 Avibactam (64 mg/kg;皮下注射;一次给药) 在感染 Pseudomonas aeruginosa 的中性粒细胞减少小鼠 (肺部感染模型) 中,其在血浆中的平均估计终末半衰期为 0.24 小时 [4]。
[1]. Ehmann DE, et al. Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactam β-lactamase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11663-8.
[2]. Livermore DM, et al. Characterization of β-lactamase and porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104). J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8.
[3]. Zhang W, et al. In vitro and in vivo bactericidal activity of ceftazidime-avibactam against Carbapenemase-producing Klebsiella pneumoniae. Antimicrob Resist Infect Control. 2018 Nov 21;7:142.
[4]. Berkhout J, et al. Pharmacokinetics and penetration of ceftazidime and avibactam into epithelial lining fluid in thigh- and lung-infected mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2299-304.
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纯度: 99.54%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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