Cetrelimab - CAS:2050478-92-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

01030C,010908,01090E,0D01,0E01,0E0104

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Cetrelimab

目录号 : SJ-BA1452 别名 : Anti-PDCD1 / PD-1 / CD279 Reference Antibody；JNJ 63723283; JNJ 3283 纯度：＞95%

Cetrelimab(Anti-PD-1;JNJ 63723283; JNJ 3283)是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平，并抑制体内肿瘤生长。

CAS No. :2050478-92-5

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规格 (液体)	价格	货期
1 mg	¥ 2540.00
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Cas No.	2050478-92-5
配制	100mM Pro-Ac；20mM Arg-Ac；pH 5.0
产品状态	液体
储存方式 (自收到货起)	-80℃ 保存，有效期 2 年
储存注意事项	保持无菌条件，避免反复冻融

生物活性

相关靶点

PD-1/PD-L1；Interleukin Related；TNF Receptor

产品类别

抗体抑制剂

应用领域

肿瘤

推荐同型对照

Human IgG4SP

表达系统

CHO

除菌

0.2 μM filtered

IC50 & Target

Kd	IC50	IC50
PD-11.72 nM (HEK293 cells)^[1]	PD-1/PD-L1^[1]	PD-1/PD-L2 ^[1]	IFN-γ^[1]	IL-2^[1]	TNF-α^[1]
1.72 nM	111.7 ng/mL	138.6 ng/mL

体外研究 (In Vitro)

Cetrelimab (0.01-30 nM; 5 天) 在活化 CD4⁺ 和 CD8⁺ T 细胞上与内源性 PD-1 结合，EC50 分别为 0.16-0.22 µg/mL 和 0.17-0.22 µg/mL^[1]。
Cetrelimab (0.01-30 μg/mL; 24 小时) 在表达 PD-L1 的 CHO-K1 的 Jurkat-PD-1 NFAT 报告细胞中逆转 PD-1 导致的 TCR 信号抑制^[1]。
Cetrelimab (0.001-100 nM; 6 天) 增加 IFN-γ、IL-2、和 TNF-α，EC50 分别为 0.08 ng/mL、0.07 ng/mL 和 0.02 ng/mL^[1]。
Cetrelimab 与猕猴来源的 PD-1 结合，Kd 值为 0.9 nM^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Cetrelimab (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 对带有 MC38 肿瘤的 PD-1 敲入 (hPD-1KI) 小鼠具有抗肿瘤作用，并能减小肿瘤体积^[1]。
Cetrelimab (10 mg/kg; 腹腔注射; 每 5 天 1 次; 30 天) 在患者源性异种移植 (PDX) 小鼠肺癌模型中，外周血 CD8⁺ T 细胞显著增加^[1]。
Cetrelimab (10-100 mg/kg; 静脉注射; 每周 1 次; 5 周) 在猕猴中具有良好的耐受性^[1]。
Cetrelimab (0.1-10 mg/kg; 静脉注射; 单剂量; 监测 57 天) 在猕猴中显示出非线性的药代动力学 (PK) 特征，可能归因于靶介导药物沉积 (TMDD) ^[1]。

参考文献

[1]. DeAngelis N, et al. Discovery and pharmacological characterization of cetrelimab (JNJ-63723283), an anti-programmed cell death protein-1 (PD-1) antibody, in human cancer models. Cancer Chemother Pharmacol. 2022 Apr;89(4):515-527.

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