EZM 2302 是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂， IC50 值为 6 nM。EZM 2302 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EZM 2302 抑制 PABP1 和 SMB 表达。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 1130.00 | |
| 10 mg | ¥ 1680.00 | |
| 25 mg | ¥ 2860.00 | |
| 50 mg | ¥ 4110.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1460.00 |
| Cas No. |
1628830-21-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H37ClN6O5
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| 分子量 |
585.09
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
EZM 2302 是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂， IC50 值为 6 nM。EZM 2302 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EZM 2302 抑制 PABP1 和 SMB 表达。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
EZM 2302 (0-20 µM；15 天) 显示出抗增殖活性，对于 ZR751、MCF7、LNCAP、PC3、 VCAP 细胞的 IC50 值分别为 >20、>20、12.2、>20、>20 µM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
EZM 2302 (37.5、75、150、300 mg/kg；口服；每天两次，连续 21 天) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性。EZM 2302 在 RPMI-8226 异种移植模型中 21 天后显示剂量依赖性暴露和肿瘤生长抑制 (TGI)。在第 21 天测量的所有 EZM 2302 剂量组的肿瘤与对照体相比，肿瘤生长明显减少 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (170.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7091 mL | 8.5457 mL | 17.0914 mL | |
| 5 mM | 0.3418 mL | 1.7091 mL | 3.4183 mL | |
| 10 mM | 0.1709 mL | 0.8546 mL | 1.7091 mL | |
| 50 mM | 0.0342 mL | 0.1709 mL | 0.3418 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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