Dantrolene - CAS:7261-97-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Dantrolene

目录号 : SJ-MX1358A 别名 : F 368 中文名称 : 丹曲洛林 纯度：99.92%

Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂，非竞争性地抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase)，Ki 和 IC50 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 是一种兰尼碱受体拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene 可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他神经阻滞剂恶性综合征的研究。

CAS No. :7261-97-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 440.00
10 mg	¥ 635.00
25 mg	¥ 910.00
50 mg	¥ 1485.00
100 mg	¥ 1775.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

7261-97-4

分子式

C₁₄H₁₀N₄O₅

分子量

314.25

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂，非竞争性地抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase)，Ki 和 IC50 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 是一种兰尼碱受体拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene 可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他神经阻滞剂恶性综合征的研究。
相关靶点	Calcium Channel；Autophagy
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；；Autophagy
应用领域	免疫/炎症；神经科学
体外研究 (In Vitro)	Dantrolene 干扰钙从肌浆网中释放，从而抑制兴奋-收缩偶联 ^[1]。 Dantrolene 直接作用于 RYR1，降低钙调蛋白 (CaM) 激活通道的程度，从而降低通道激活的 Ca²⁺ 敏感性 ^[2]。 Dantrolene 抑制肌浆网异常Ca²⁺ 释放 ^[3]。 Dantrolene 通过抑制肌浆网中钙的释放来抑制肌纤维中的兴奋-收缩偶联 ^[3]。 Dantrolene 在平滑肌膜中表现出钙通道阻滞剂作用，具有抗氧化和细胞保护特性 ^[3]。 Dantrolene 影响平滑肌细胞的膜钙通道，抑制钙内流 ^[3]。 Dantrolene 是一种骨骼肌特异性肌肉松弛剂，作用于心肌。Dantrolene (0.3 μM) 与 RyR2 的 601-620 域结合，并纠正衰竭心脏中 RyR2 内有缺陷的域间相互作用。这反过来会抑制自发的 Ca²⁺+ 渗漏/Ca²⁺ 火花，并改善衰竭心脏的心肌细胞功能 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Dantrolene 对亨廷顿氏病转基因小鼠模型具有神经保护作用 ^[5]。每周两次给 2 个月至 11.5 个月大的 YAC128 小鼠喂食 Dantrolene (5 mg/kg) 可显著改善在横梁行走和步态行走分析中的表现 ^[5]。
参考文献	[1]. W J Meyler, et al. The effect of dantrolene sodium on rat skeletal muscle in relation to the plasma concentration. Eur J Pharmacol. 1979 Feb 1;53(4):335-42. [2]. F Zhao, et al. Dantrolene inhibition of ryanodine receptor Ca2+ release channels. Molecular mechanism and isoform selectivity. J Biol Chem. 2001 Apr 27;276(17):13810-6. [3]. Murat Sentürk, et al. Dantrolene inhibits human erythrocyte glutathione reductase. Biol Pharm Bull. 2008 Nov;31(11):2036-9. [4]. Shigeki Kobayashi, et al. Dantrolene, a therapeutic agent for malignant hyperthermia, markedly improves the function of failing cardiomyocytes by stabilizing interdomain interactions within the ryanodine receptor. J Am Coll Cardiol. 2009 May 26;53(21):1993-2005. [5]. Xi Chen, et al. Dantrolene is neuroprotective in Huntington's disease transgenic mouse model. Mol Neurodegener. 2011 Nov 25;6:81.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	20 mg/mL (63.64 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1822 mL	15.9109 mL	31.8218 mL
	5 mM	0.6364 mL	3.1822 mL	6.3644 mL
	10 mM	0.3182 mL	1.5911 mL	3.1822 mL
	50 mM	0.0636 mL	0.3182 mL	0.6364 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。