Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂，非竞争性地抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase)，Ki 和 IC50 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 也是一种钙通道蛋白抑制剂。Dantrolene 还具有缓解肌肉痉挛、恶性高热和解毒、镇痛、抗炎功效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 440.00 | |
| 10 mg | ¥ 635.00 | |
| 25 mg | ¥ 910.00 | |
| 50 mg | ¥ 1320.00 | |
| 100 mg | ¥ 1660.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 300.00 |
| Cas No. |
7261-97-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H10N4O5
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| 分子量 |
314.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂，非竞争性地抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase)，Ki 和 IC50 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 也是一种钙通道蛋白抑制剂。Dantrolene 还具有缓解肌肉痉挛、恶性高热和解毒、镇痛、抗炎功效。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Calcium Channel；Autophagy；Reactive Oxygen Species；Apoptosis
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Autophagy；Immunology/Inflammation；Metabolism；NF-κB Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
心血管；神经科学；免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dantrolene 干扰钙从肌浆网中释放，从而抑制兴奋-收缩偶联 [1]。 Dantrolene 直接作用于 RYR1，降低钙调蛋白 (CaM) 激活通道的程度，从而降低通道激活的 Ca2+ 敏感性 [2]。 Dantrolene 抑制肌浆网异常Ca2+ 释放 [3]。 Dantrolene 通过抑制肌浆网中钙的释放来抑制肌纤维中的兴奋-收缩偶联 [3]。 Dantrolene 在平滑肌膜中表现出钙通道阻滞剂作用，具有抗氧化和细胞保护特性 [3]。 Dantrolene 影响平滑肌细胞的膜钙通道，抑制钙内流 [3]。 Dantrolene 是一种骨骼肌特异性肌肉松弛剂，作用于心肌。Dantrolene (0.3 μM) 与 RyR2 的 601-620 域结合，并纠正衰竭心脏中 RyR2 内有缺陷的域间相互作用。这反过来会抑制自发的 Ca2++ 渗漏/Ca2+ 火花，并改善衰竭心脏的心肌细胞功能 [4]。 Dantrolene (50 μM) 通过增加大鼠皮肤纤维中 ryanodine 受体 (RyR) 对 Mg2+ 的亲和力阻止过度活跃的 Ca2+ 释放，从而缓解恶性高热症 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Dantrolene (5-20 mg/kg；i.v.) 在 Digoxin 引起的心脏毒性大鼠模型中具有心脏保护作用 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
20 mg/mL (63.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1822 mL | 15.9109 mL | 31.8218 mL | |
| 5 mM | 0.6364 mL | 3.1822 mL | 6.3644 mL | |
| 10 mM | 0.3182 mL | 1.5911 mL | 3.1822 mL | |
| 50 mM | 0.0636 mL | 0.3182 mL | 0.6364 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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