GW2580 (SC-203877) 是一种选择性 CSF-1R 抑制剂，作用于 c-FMS 时，IC50 为 30 nM，比作用于 b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2 等的选择性高 150 到 500 倍。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 320.00 | |
| 10 mg | ¥ 520.00 | |
| 25 mg | ¥ 920.00 | |
| 50 mg | ¥ 1560.00 | |
| 100 mg | ¥ 2440.00 | |
| 200 mg | ¥ 3660.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
870483-87-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H22N4O3
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| 分子量 |
366.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GW2580 (SC-203877) 是一种选择性 CSF-1R 抑制剂，作用于 c-FMS 时，IC50 为 30 nM，比作用于 b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2 等的选择性高 150 到 500 倍。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
c-Fms
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 30 nM (c-Fms) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GW2580 在 0.7 μM 时完全抑制 CSF-1 依赖性小鼠骨髓 M-NFS-60 细胞的生长。 0.8-1 μM 的 GW2580 完全阻断 CSF-1 诱导小鼠 M-NFS60 骨髓细胞和人单核细胞生长的能力 [1]。 GW2580 在 0.1-0.3 μM 时可抑制 30-40% 的 PTH 诱导的钙释放，而 1、3 和 10 μM 的较高浓度则完全抑制 PTH 反应 [1]。 GW2580 抑制 10 ng/mL 刺激的 RAW264.7 鼠巨噬细胞中的 CSF1R 磷酸化，IC50 约为 10 nM [2]。 GW2580 还抑制 TRKA 活性，IC50 为 0.88 μM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GW2580 (口服；20 和 80 mg/kg) 产生与剂量相关的肿瘤细胞数量减少，80 mg/kg 剂量完全阻断肿瘤生长 [1]。 GW2580 (口服；20 和 80 mg/kg) 的最大血浆浓度分别为 1.4 和 5.6 μM [1]。 GW2580 (50 mg/kg；从第 0 天到第 21 天、第 7 到 21 天或第 14 到 21 天每天两次) 在 21 天的辅助关节炎模型中抑制关节结缔组织和骨破坏 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
17.5 mg/mL (47.76 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7292 mL | 13.6459 mL | 27.2918 mL | |
| 5 mM | 0.5458 mL | 2.7292 mL | 5.4584 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3646 mL | 2.7292 mL | |
| 50 mM | 0.0546 mL | 0.2729 mL | 0.5458 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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