GW2580 - CAS:870483-87-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010I05,0D01,0D06

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GW2580

目录号 : SJ-MX0518 别名 : SC-203877 纯度：98.20%

GW2580 (SC-203877) 是一种选择性 CSF-1R 抑制剂，作用于 c-FMS 时，IC50 为 30 nM，比作用于 b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2 等的选择性高 150 到 500 倍。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

CAS No. :870483-87-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 245.00
10 mg	¥ 490.00
50 mg	¥ 1400.00
100 mg	¥ 2250.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

870483-87-7

分子式

C₂₀H₂₂N₄O₃

分子量

366.41

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	GW2580 (SC-203877) 是一种选择性 CSF-1R 抑制剂，作用于 c-FMS 时，IC50 为 30 nM，比作用于 b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2 等的选择性高 150 到 500 倍。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
相关靶点	c-Fms
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target	IC50: 30 nM (c-Fms) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	GW2580 在 0.7 μM 时完全抑制 CSF-1 依赖性小鼠骨髓 M-NFS-60 细胞的生长。 0.8-1 μM 的 GW2580 完全阻断 CSF-1 诱导小鼠 M-NFS60 骨髓细胞和人单核细胞生长的能力^[1]。 GW2580 在 0.1-0.3 μM 时可抑制 30-40% 的 PTH 诱导的钙释放，而 1、3 和 10 μM 的较高浓度则完全抑制 PTH 反应^[1]。 GW2580 抑制 10 ng/mL 刺激的 RAW264.7 鼠巨噬细胞中的 CSF1R 磷酸化，IC50 约为 10 nM ^[2]。 GW2580 还抑制 TRKA 活性，IC50 为 0.88 μM^[3]。
体内研究 (In Vivo)	GW2580 (口服；20 和 80 mg/kg) 产生与剂量相关的肿瘤细胞数量减少，80 mg/kg 剂量完全阻断肿瘤生长 ^[1]。 GW2580 (口服；20 和 80 mg/kg) 的最大血浆浓度分别为 1.4 和 5.6 μM ^[1]。 GW2580 (50 mg/kg；从第 0 天到第 21 天、第 7 到 21 天或第 14 到 21 天每天两次) 在 21 天的辅助关节炎模型中抑制关节结缔组织和骨破坏^[3]。
参考文献	[1]. Conway JG, et al. Inhibition of colony-stimulating-factor-1 signaling in vivo with the orally bioavailable cFMS kinase inhibitor GW2580. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Nov 1;102(44):16078-83. [2]. Priceman SJ, et al. Targeting distinct tumor-infiltrating myeloid cells by inhibiting CSF-1 receptor: combating tumor evasion of antiangiogenic therapy. Blood. 2010 Feb 18;115(7):1461-71 [3]. Conway JG, et al. Effects of the cFMS kinase inhibitor 5-(3-methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)pyrimidine-2,4-diamine (GW2580) in normal and arthritic rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jul;326(1):41-50.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	17.5 mg/mL (47.76 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7292 mL	13.6459 mL	27.2918 mL
	5 mM	0.5458 mL	2.7292 mL	5.4584 mL
	10 mM	0.2729 mL	1.3646 mL	2.7292 mL
	50 mM	0.0546 mL	0.2729 mL	0.5458 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。