BL-918 是一种有效的、口服活性的 NC-51 样激酶 1 (UNC-51-like kinase 1，ULK1) 的激活剂，EC50 值为 24.14 nM，Kd 值为 0.719 μM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用，具有治疗帕金森氏病 (PD) 的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 460.00 | |
| 5 mg | ¥ 900.00 | |
| 10 mg | ¥ 1360.00 | |
| 25 mg | ¥ 2520.00 | |
| 50 mg | ¥ 4060.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1120.00 |
| Cas No. |
2101517-69-3
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| 分子式 |
C23H15F8N3OS
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| 分子量 |
533.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BL-918 是一种有效的、口服活性的 NC-51 样激酶 1 (UNC-51-like kinase 1，ULK1) 的激活剂，EC50 值为 24.14 nM，Kd 值为 0.719 μM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用，具有治疗帕金森氏病 (PD) 的潜力。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
ULK；Autophagy
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| 作用通路 |
Autophagy
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BL-918 (5 μM；24 小时) 诱导神经元样细胞自噬 [1]。 BL-918 (0.5-50 μM；24 小时) 可部分逆转 MPP+ 诱导的细胞死亡，这是由提高细胞活力决定的 [1]。 BL-918 (5 μM；持续 6-36 小时) 随时间增加，LC3-II、Beclin-1 的表达水平和磷酸化状态升高，而选择性自噬底物 SQSTM1/p62 的表达水平降低。BL-918 提高了 ULK1 的 Ser317 和 Ser555 磷酸化，同时降低了 ULK1 的 Ser757 磷酸化 [1]。 BL-918 以高结合亲和力 (KD=0.719 μM) 与 ULK1 结合 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BL-918 (20、40 或 80 mg/kg/d；口服；第一次注射生理盐水/MPTP 前 2 天开始，最后一次注射生理盐水/MPTP 后持续 5 天) 可减轻 DA 及其代谢物的损失。BL-918 能明显降低多巴胺 (DA)、3，4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的含量 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (187.46 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8746 mL | 9.3731 mL | 18.7463 mL | |
| 5 mM | 0.3749 mL | 1.8746 mL | 3.7493 mL | |
| 10 mM | 0.1875 mL | 0.9373 mL | 1.8746 mL | |
| 50 mM | 0.0375 mL | 0.1875 mL | 0.3749 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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