Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂，可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体，稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成，并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂。
| Cas No. |
1177798-88-7
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| 分子式 |
C35H46Cl3N7O2
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| 分子量 |
703.14
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂，可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体，稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成，并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis；CMV |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Anti-infection |
| 应用领域 |
肿瘤；感染 |
| IC50 & Target |
telomerase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Braco-19 trihydrochloride (1.0-10 μM；5 天) 在 1 μM 时是没有生长抑制效果的。在 UXF1138L 细胞中的 IC50 为 2.5 μM、IC100 为 5 μM [1]。 Braco-19 trihydrochloride (1 μM；24 小时）显示核 hTERT 表达显著降低。然而，细胞质 hTERT 染色残留，伴有不典型有丝分裂 [1]。 Braco-19 trihydrochloride 作为一种著名的 GQ 结合配体，与 HAdV 的 GQ 特异性相互作用，提高其稳定性，并阻断 HAdV 的增殖 [2]。 Braco-19 trihydrochloride（0-40 μM；24 小时) 在 eGFP 转染的 HEK 293 细胞中以剂量依赖的方式降低 AdV 病毒的生长 [2]。 Braco-19 trihydrochloride（0-150 μM；24 小时) 的条带强度呈浓度依赖性增加的递减趋势 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Braco-19 trihydrochloride (口服或腹腔注射；2 或 5 mg/kg；3 周)，其中口服给药一直是没有效果的，在整个研究结束之前，由于肿瘤负荷高 (1.5 cm)，动物必须被处死。而慢性腹腔注射给药 (qdx5)，在早期异种移植中有效抑制肿瘤生长，但对晚期异种移植无效 [1]。 Braco-19 trihydrochloride (腹腔注射；2 mg/kg；3 周；UXF1138LX 片段移植后 6 天开始) 显著抑制肿瘤生长，在这些条件下，观察到显著的单药抗肿瘤活性，给药组中一些 (12 个肿瘤中有 5 个) 动物表现出完全消退 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
22 mg/mL (31.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4222 mL | 7.1110 mL | 14.2219 mL | |
| 5 mM | 0.2844 mL | 1.4222 mL | 2.8444 mL | |
| 10 mM | 0.1422 mL | 0.7111 mL | 1.4222 mL | |
| 50 mM | 0.0284 mL | 0.1422 mL | 0.2844 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
