Braco-19 trihydrochloride - CAS:1177798-88-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010104,01050A01,0D01,0D02

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Braco-19 trihydrochloride

目录号 : SJ-MX5806 纯度：≥98%

Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂，可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体，稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成，并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种HAdV病毒复制抑制剂。

CAS No. :1177798-88-7

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 1500.00
5 mg	¥ 4300.00
10 mg	¥ 6600.00
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Cas No.

1177798-88-7

分子式

C₃₅H₄₆Cl₃N₇O₂

分子量

703.14

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂，可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体，稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成，并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种HAdV病毒复制抑制剂。
相关靶点	DNA/RNA Synthesis；CMV
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Anti-infection
应用领域	肿瘤；感染
IC50 & Target	telomerase ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Braco-19 trihydrochloride（1.0-10 μM；5 天）在 1 μM时是没有生长抑制效果的。在UXF1138L细胞中的IC50为2.5 μM, IC100为5 μM^[1]。 Braco-19 trihydrochloride（1 μM；24小时）显示核hTERT表达显著降低。然而，细胞质hTERT染色残留，伴有不典型有丝分裂^[1]。 Braco-19 trihydrochloride 作为一种著名的GQ结合配体，与HAdV的GQ特异性相互作用，提高其稳定性，并阻断HAdV的增殖^[2]。 Braco-19 trihydrochloride（0-40 μM；24小时）在eGFP转染的HEK 293细胞中以剂量依赖的方式降低AdV病毒的生长 [2]。 Braco-19 trihydrochloride（0-150 μM；24小时）的条带强度呈浓度依赖性增加的递减趋势^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Braco-19 trihydrochloride（口服或腹腔注射；2或5 mg/kg；3周），其中口服给药一直是没有效果的，在整个研究结束之前，由于肿瘤负荷高(1.5 cm)，动物必须被处死。而慢性腹腔注射给药（qdx5），在早期异种移植中有效抑制肿瘤生长，但对晚期异种移植无效 ^[1]。 Braco-19 trihydrochloride（腹腔注射；2 mg/kg；3周；UXF1138LX片段移植后6天开始）显著抑制肿瘤生长，在这些条件下，观察到显著的单药抗肿瘤活性，给药组中一些（12个肿瘤中有5个）动物表现出完全消退^[1]。
参考文献	[1]. Angelika M Burger, et al. The G-quadruplex-interactive Molecule BRACO-19 Inhibits Tumor Growth, Consistent With Telomere Targeting and Interference With Telomerase Function. Cancer Res. 2005 Feb 15;65(4):1489-96. [2]. Prativa Majee, et al. Genome-wide Analysis Reveals a Regulatory Role for G-quadruplexes During Adenovirus Multiplication. Virus Res. . 2020 Jul 2;283:197960.

溶解度数据

体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	22 mg/mL (31.29 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4222 mL	7.1110 mL	14.2219 mL
	5 mM	0.2844 mL	1.4222 mL	2.8444 mL
	10 mM	0.1422 mL	0.7111 mL	1.4222 mL
	50 mM	0.0284 mL	0.1422 mL	0.2844 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。