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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 50 mg | ¥ 1935.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
133865-89-1
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| 分子式 |
C17H19FN2O2
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| 分子量 |
302.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM)，对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
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| 相关靶点 |
Monoamine Oxidase
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Safinamide (1-300 μ M)以浓度依赖性降低钠电流峰值的幅度。当电流从-110 mV刺激到+10 mV时，IC50值为262µM。当持电位去极化至-53 mV时，safinamide对大鼠皮层神经元的抑制作用具有较低的IC50值(8 μ M)[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Safinamide（腹腔内注射；90 mg/kg；每天一次；14 天）MCAO前14天的治疗可显著改善 MCAO 引起的脑梗塞体积、神经功能缺损、脑血屏障 (BBB) 的破坏，并损害小鼠紧密连接蛋白occludin和ZO-1的表达[2]。 Safinamide（腹腔内注射；5 mg/kg、15 mg/kg 和 30 mg/kg）剂量依赖性地抑制体内藜芦定诱导的 GABA 释放和 Glu 释放。 在剂量 30 mg/kg 时，Safinamide 防止藜芦定对 Glu（治疗 F1,8=1.31；时间×治疗相互作用 F8,64=2.4）和 GABA（治疗 F1,8=4.04；时间 F8,64= 3.76，时间×治疗相互作用 F8,64 = 2.83) 释放。 在大鼠中，Safinamide 0.5 mg/kg时能轻微但不显著的减少藜芦碱刺激的 Glu 释放，5 和 15 mg/kg 时则完全抑制 [2] 。 |
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| 参考文献 |
[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916. [2]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL (198.45 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3075 mL | 16.5377 mL | 33.0753 mL | |
| 5 mM | 0.6615 mL | 3.3075 mL | 6.6151 mL | |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6538 mL | 3.3075 mL | |
| 50 mM | 0.0662 mL | 0.3308 mL | 0.6615 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.
[2]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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