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Dxd

目录号 : SJ-MX1848 别名 : Exatecan derivative for ADC
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.46%

Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

CAS No. : 1599440-33-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  400.00
5 mg ¥  940.00
10 mg ¥  1300.00
25 mg ¥  1600.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1000.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1599440-33-1
分子式
C26H24FN3O6
分子量
493.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
相关靶点
Topoisomerase；ADC Cytotoxin
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage
产品类别
ADC 相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50  
Topoisomerase I [1] Camptothecins [1]
0.31 μM  
体外研究 (In Vitro)

Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂，IC50为0.31 μM，用作HER2靶向ADC的偶联药物 (DS-8201a)。Dxd对表达HER2的人癌细胞株KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3和MDA-MB-468具有细胞毒性，IC50值为1.43 nM-4.07 nM，而对照IgG-ADC (Dxd为有效载荷)对四株表达HER2的癌细胞株无抑制作用  [1]。

DS-8201a (有效载荷Dxd) 对HER2阳性KPL-4、NCI-N87和SK-BR-3细胞系有显著抑制作用，IC50值分别为26.8、25.4和6.7 ng/mL，而对MDA-MB-468 (IC50>10,000 ng/mL)无抑制作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)

DS-8201a (Dxd为有效载荷，10 mg/kg，静脉注射) 在HER2高表达的KPL4、JIMT-1和Capan-1模型中、HER2低表达的ST565模型和HER2 IHC 1+/FISH-阴性表达的模型ST313模型中均显示了强大的抗肿瘤活性 [1]。
参考文献

[1]. Ogitani Y, et al. DS-8201a, A Novel HER2-Targeting ADC with a Novel DNA Topoisomerase I Inhibitor, Demonstrates a Promising Antitumor Efficacy with Differentiation from T-DM1. Clin Cancer Res. 2016 Oct 15;22(20):5097-5108. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
40 mg/mL (81.06 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0264 mL 10.1321 mL 20.2642 mL
5 mM 0.4053 mL 2.0264 mL 4.0528 mL
10 mM 0.2026 mL 1.0132 mL 2.0264 mL
50 mM 0.0405 mL 0.2026 mL 0.4053 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.46%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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