Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂，针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
| Cas No. |
1256493-34-1
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| 分子式 |
C18H14N2O5
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| 分子量 |
338.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂，针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。 |
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| 相关靶点 |
Dynamin
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| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
动力蛋白是一种切断膜结合网格蛋白包被囊泡的大GTP酶。在GTP酶测定中，在含有或不含有0.06% Tween‐80的情况下，Hydroxy-Dynasore 抑制Dynamin I（Dyn I）活性的IC50值分别为2.7 μM和0.38 μM。当加入Tween-80 时，Hydroxy Dynasore的 IC50 值分别为4.9 μM和30.0 μM。在此 GTP酶测定中，Hydroxy-Dynasore 对来自Sf21细胞的 DynI 和 DynII（来自Sf21细胞的重组蛋白）具有2.1倍的选择性 [1]。 Hydroxy-Dynasore 可抑制体外培养的海马神经元和运动神经末梢对BoNT/A-Hc的摄取。Hydroxy-Dynasore （1 - 100μM；加入Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc前20 min）可导致海马神经元去极化，并呈剂量依赖性抑制Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc的内化，IC50为（16.0±1.2）μM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Hydroxy-Dynasore （腹腔注射；30 mg/kg；BoNT/A注射前1.5 ~ 2 h）对CD-1小鼠膈神经-膈肌颤搐模型中BoNT/A诱导的麻痹再次起保护作用 [2]。 |
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| 细胞实验 |
细胞系：αT3-1 或 LβT2细胞 [3] |
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| 动物实验 |
动物模型：CD -1小鼠 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
67 mg/mL (198.04 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9559 mL | 14.7793 mL | 29.5587 mL | |
| 5 mM | 0.5912 mL | 2.9559 mL | 5.9117 mL | |
| 10 mM | 0.2956 mL | 1.4779 mL | 2.9559 mL | |
| 50 mM | 0.0591 mL | 0.2956 mL | 0.5912 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
