Hydroxy-Dynasore - CAS:1256493-34-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010602,0D04

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Hydroxy-Dynasore

目录号 : SJ-MX1540 别名 : Dyngo-4a 纯度：98.08%

Hydroxy-Dynasore 是 Dynasore 的结构类似物，是一种高效、低细胞毒性的Dynamin通用抑制剂，其对脑动力蛋白I和重组大鼠动力蛋白II的IC50值分别为0.38 μM和2.3 μM。

CAS No. :1256493-34-1

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 605.00
50 mg	¥ 1810.00
100 mg	¥ 2890.00
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Cas No.

1256493-34-1

分子式

C₁₈H₁₄N₂O₅

分子量

338.31

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Dynamin

作用通路

Cytoskeletal Signaling

应用领域

神经科学

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
DynI（brain）^[1]	DynI（rec）^[1]	DynII（rec）^[1]
0.38 μM	1.1 μM	2.3 μM

体外研究 (In Vitro)

动力蛋白是一种切断膜结合网格蛋白包被囊泡的大GTP酶。在GTP酶测定中，在含有或不含有0.06% Tween‐80的情况下，Hydroxy-Dynasore 抑制Dynamin I（Dyn I）活性的IC50值分别为2.7 μM和0.38 μM。当加入Tween-80 时，Hydroxy Dynasore的 IC50 值分别为4.9 μM和30.0 μM。在此 GTP酶测定中，Hydroxy-Dynasore 对来自Sf21细胞的 DynI 和 DynII（来自Sf21细胞的重组蛋白）具有2.1倍的选择性 ^[1]。

Hydroxy-Dynasore 可抑制体外培养的海马神经元和运动神经末梢对BoNT/A-Hc的摄取。Hydroxy-Dynasore （1 - 100μM；加入Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc前20 min）可导致海马神经元去极化，并呈剂量依赖性抑制Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc的内化，IC50为（16.0±1.2）μM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Hydroxy-Dynasore （腹腔注射；30 mg/kg；BoNT/A注射前1.5 ~ 2 h）对CD-1小鼠膈神经-膈肌颤搐模型中BoNT/A诱导的麻痹再次起保护作用^[2]。

细胞实验

细胞系：αT3-1 或 LβT2细胞^[3]
浓度：30 μM
培养时间：30 min
方法：αT3-1或LβT2细胞（2 × 10⁶个）在6孔培养皿中培养过夜，然后血清饥饿2 ~ 4 h。用溶剂（0）、dynasore（80 μM）或dyngo（30 μm）预处理细胞 30 min。在剂量-反应研究中，使用指定剂量的 dynasore 进行 30 min 预处理。预处理后，用 0 或10 nM GnRHa 处理细胞10 min。然后，细胞在PBS中洗涤两次，在放射免疫沉淀分析（RIPA）缓冲液中溶解，进行SDS-PAGE(丙烯酰胺：双丙烯酰胺比例为29:1)，并与聚偏二氟乙烯膜进行电泳印迹。

动物实验

动物模型：CD -1小鼠^[2]。
剂量：30 mg/kg
给药：腹腔内注射；BoNT/A注射前1.5-2小时
结果：保护BoNT/ a诱导的体内麻痹。

参考文献

[1]. Adam McCluskey, et al. Building a Better Dynasore: The Dyngo Compounds Potently Inhibit Dynamin and Endocytosis. Traffic. 2013 Dec;14(12):1272-89.

[2]. Callista B Harper, et al.Dynamin Inhibition Blocks Botulinum Neurotoxin Type A Endocytosis in Neurons and Delays Botulism.J Biol Chem. 2011 Oct 14;286(41):35966-76.

[3].Edwards BS, et al. Dynamin Is Required for GnRH Signaling to L-Type Calcium Channels and Activation of ERK. Endocrinology. 2016, 157(2):831-43.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	67 mg/mL (198.04 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9559 mL	14.7793 mL	29.5587 mL
	5 mM	0.5912 mL	2.9559 mL	5.9117 mL
	10 mM	0.2956 mL	1.4779 mL	2.9559 mL
	50 mM	0.0591 mL	0.2956 mL	0.5912 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。