ST2825 是一种特异的 MyD88 二聚化抑制剂。ST2825 干扰 MyD88 对 IRAK1 和 IRAK4 的募集，抑制 IL-1β 介导的 NF-κB 转录活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 1 mg | ¥ 2410.00 | |
| 5 mg | 咨询 | |
| 10 mg | 咨询 |
| Cas No. |
894787-30-5
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| 分子式 |
C27H28Cl2N4O5S
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| 分子量 |
591.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ST2825 是一种特异的 MyD88 二聚化抑制剂。ST2825 干扰 MyD88 对 IRAK1 和 IRAK4 的募集，抑制 IL-1β 介导的 NF-κB 转录活性。 |
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| 相关靶点 |
MyD88
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
MyD88 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ST2825 能够特异性抑制 MyD88-TIR 结构域的同源二聚化，而对死亡结构域 (death domains) 的同源二聚化不起作用 [1]。 在转染 Flag-MyD88 和 Myc-MyD88 的 HEK293T 细胞中，ST2825 以浓度依赖的方式抑制这种相互作用，从而影响了随后 IRAK1 和 IRAK4 的募集。其中 5 μM 的 ST2825 对二聚体的抑制约为 40%，10 μM 的 ST2825 对二聚体的抑制为 80% [1]。 ST2825 (8 μM) 完全阻止 TLR9 诱导的 B 细胞增殖。ST2825 也可以剂量依赖地抑制 CpG 诱导的浆细胞的产生 [1]。 ST2825 抑制 U2OS 细胞中的 MyD88 可显著降低细胞增殖和迁移能力，并增加 U2OS 细胞凋亡率 (P<0.05)。ST2825 显著降低 U2OS 细胞中 cyclin D1、MM-9 和细胞核 p65 的表达，而提高切割 caspase 3 的表达 (P<0.05) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ST2825 (口服给药后) 以剂量依赖性地抑制给药小鼠 IL-1β 诱导的 IL-6 产生。在腹腔注射前 5 分钟，用适当的载体或 ST2825 以 50 至 200 mg/kg 的剂量给动物口服与 20 μg/kg IL-1β 联合使用，结果发现 ST2825 在 100 和 200 mg/kg 时能够显著抑制 IL-1β 刺激的 IL-6 的产生 [1]。 在非再灌注急性心肌梗死 (AMI) 小鼠模型中，ST2825 (25 mg/kg) 抑制 MyD88 能够防止病理性的左心室重构，而不改变小鼠梗死瘢痕形成 [3]。 在创伤性脑损伤 (TBI) 小鼠模型中，TBI 后 15 分钟，通过脑室内 (ICV) 注射高浓度的 ST2825 (20 μg/μL) 能够减轻小鼠 TBI 的发展，并显著改善小鼠神经功能并减少脑水肿，同时还观察到小鼠神经细胞凋亡减少和神经元存活增加 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (169.06 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6906 mL | 8.4529 mL | 16.9059 mL | |
| 5 mM | 0.3381 mL | 1.6906 mL | 3.3812 mL | |
| 10 mM | 0.1691 mL | 0.8453 mL | 1.6906 mL | |
| 50 mM | 0.0338 mL | 0.1691 mL | 0.3381 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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