ST 2825 是一种特异的 MyD88 二聚化抑制剂。ST 2825 干扰 MyD88 对 IRAK1 和 IRAK4 的募集，抑制 IL-1β 介导的 NF-κB 转录活性。
| Cas No. |
894787-30-5
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| 分子式 |
C27H28Cl2N4O5S
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| 分子量 |
591.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ST 2825 是一种特异的 MyD88 二聚化抑制剂。ST 2825 干扰 MyD88 对 IRAK1 和 IRAK4 的募集，抑制 IL-1β 介导的 NF-κB 转录活性。 |
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| 相关靶点 |
MyD88 |
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation |
| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
MyD88 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ST 2825特异性抑制MyD88 TIR结构域的同源二聚化，而对死亡结构域（death domains）的同源二聚化不起作用 [1]。 在转染Flag-MyD88和Myc-MyD88的HEK293T细胞中，ST2825以浓度依赖的方式抑制这种相互作用，从而影响了随后IRAK1和IRAK4的募集。其中5 μM的ST2825对二聚体的抑制约为40%，10 μM 的ST2825对二聚体的抑制为80% [1]。 8 μM ST 2825完全阻止TLR9诱导的B细胞增殖。ST2825也可以剂量依赖地抑制CpG诱导的浆细胞的产生 [1]。 ST2825抑制MyD88可显著降低U2OS细胞增殖和迁移能力，增加U2OS细胞凋亡率（P<0.05）。ST2825显著降低U2OS细胞cyclin D1、MM-9和细胞核p65的表达，而提高切割caspase 3的表达（P<0.05）[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ST2825（口服给药后）以 剂量依赖性地抑制给药小鼠IL -1β诱导的IL-6产生。动物口服适当的载体物或ST2825，剂量为50 ~ 200 mg/kg，5分钟后再 i.p.注射IL-1β（20 μg/kg）。结果发现ST2825 在100和200 mg/kg时显著抑制IL -1β刺激的IL-6的产生 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (169.06 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6906 mL | 8.4529 mL | 16.9059 mL | |
| 5 mM | 0.3381 mL | 1.6906 mL | 3.3812 mL | |
| 10 mM | 0.1691 mL | 0.8453 mL | 1.6906 mL | |
| 50 mM | 0.0338 mL | 0.1691 mL | 0.3381 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
