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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 350.00 | |
| 200 mg | ¥ 585.00 | |
| 500 mg | ¥ 1165.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
13010-47-4
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| 分子式 |
C9H16ClN3O2
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| 分子量 |
233.70
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lomustine (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。
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| 相关靶点 |
DNA Alkylator/Crosslinker；Autophagy；Apoptosis；
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
DNA Alkylator[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lomustine (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂。 Lomustine (CCNU, 0-250 μM) 对表达肿瘤衍生突变 IDH1 的 U87-MG 细胞具有细胞毒性，对野生型 IDH1 的表达几乎没有影响。 洛莫司汀和丙卡巴肼或长春新碱的组合对杀死表达突变型或野生型 IDH1 的细胞没有累加作用。 此外，ALKBH2 或 ALKBH3 的过表达部分减少了暴露于洛莫司汀的死亡 HT1080 细胞[1]。 Lomustine (CCNU) 抑制 U87-MG 生长，ED50 为 68.1 μM。 Lomustine (CCNU) (30, 40 μM) 与二十二碳六烯酸 (DHA) 联合使用可显着抑制另外 2 种人源性胶质母细胞瘤细胞系，并诱导 U87-MG 细胞凋亡和坏死。 洛莫司汀 (30 μM) 导致 G2/M 期阻滞[2]。 洛莫司汀 (CCNU) 降低 F98 大鼠原位胶质瘤细胞和 Tu-2449 小鼠胶质瘤细胞系的活力，IC50 分别为 20.8 µM 和 18.6 µM [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lomustine (CCNU; NSC 79037) (30 mg/kg) 与 Toca 511 + 5-FC 联合使用可延长携带 F98 肿瘤细胞的大鼠的存活时间。 洛莫司汀 (CCNU) (30 mg/kg) 与 Toca-511 + 5-FC 联合在携带 Tu-2449 胶质瘤细胞的 B6C3F1 小鼠中也表现出抗肿瘤活性[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Wang P, et al. Oncometabolite D-2-Hydroxyglutarate Inhibits ALKBH DNA Repair Enzymes and Sensitizes IDH Mutant Cells to Alkylating Agents. Cell Rep. 2015 Dec 22;13(11):2353-2361.
[2]. Harvey KA, et al. Enhanced anticancer properties of lomustine in conjunction with docosahexaenoic acid in glioblastoma cell lines. J Neurosurg. 2015 Mar;122(3):547-56. [3]. Yagiz K, et al. Toca 511 plus 5-fluorocytosine in combination with lomustine shows chemotoxic and immunotherapeutic activity with no additive toxicity in rodent glioblastoma models. Neuro Oncol. 2016 Oct;18(10):1390-401. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
47 mg/mL (201.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2790 mL | 21.3950 mL | 42.7899 mL | |
| 5 mM | 0.8558 mL | 4.2790 mL | 8.5580 mL | |
| 10 mM | 0.4279 mL | 2.1395 mL | 4.2790 mL | |
| 50 mM | 0.0856 mL | 0.4279 mL | 0.8558 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Harvey KA, et al. Enhanced anticancer properties of lomustine in conjunction with docosahexaenoic acid in glioblastoma cell lines. J Neurosurg. 2015 Mar;122(3):547-56.
[3]. Yagiz K, et al. Toca 511 plus 5-fluorocytosine in combination with lomustine shows chemotoxic and immunotherapeutic activity with no additive toxicity in rodent glioblastoma models. Neuro Oncol. 2016 Oct;18(10):1390-401.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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