01010C,010301,0D01,0D02,0D06,01091R01
RRx-001
目录号 : SJ-MX1736 别名 : RRx-001; RRx 001; RRx001 纯度:≥98%

RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子,被用作放射或化疗敏感剂,能诱发凋亡,克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001 是一个免疫检查点的抑制剂,可下调 CD47SIRP-α。RRx-001是 G6PD 的有效抑制剂,具有较强的抗疟活性。

CAS No. :925206-65-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1160.00
25 mg ¥  2140.00
50 mg ¥  3360.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  840.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
925206-65-1
分子式
C5H6BrN3O5
分子量
268.02
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子,被用作放射或化疗敏感剂,能诱发凋亡,克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001 是一个免疫检查点的抑制剂,可下调 CD47SIRP-α。RRx-001是 G6PD 的有效抑制剂,具有较强的抗疟活性。

相关靶点
Apoptosis;Parasite;CD47
作用通路
Apoptosis;Anti-infection;Immunology/Inflammation
应用领域
肿瘤;感染;免疫/炎症
IC50 & Target

G6PD [1]

体外研究 (In Vitro)

RRx-001 (0-5 μM;24 小时) 抑制 MM 细胞生长,并克服对新型和常规疗法的耐药性 [2]
RRx-001 阻断 MM 细胞的迁移和相关的血管生成 [2]
RRx-001 诱导显著的 G1 期生长停滞,并伴随 S 期减少。RRx-001 还能引发 MM 细胞显著凋亡 [2]
RRx-001 通过下调 DNA 甲基转移酶抑制 DNA 甲基化 [2]
RRx-001 和 RRx-001 处理的巨噬细胞上清液下调肿瘤细胞上的 CD47 和巨噬细胞上的 SIRPα [3]

体内研究 (In Vivo)

RRx-001 (5 mg/kg 或 10 mg/kg;静脉注射;每周三次;持续 24 天) 在异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长,并延长存活期 [2]
RRx-001 (10 mg/kg;i.p.;每周两次和每天一次) 对 A549 肺癌模型表现出有效的抗癌活性,这取决于肿瘤组织中是否存在肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) [3]

参考文献

[1]. Oronsky B, et al. RRx-001, a novel clinical-stage chemosensitizer, radiosensitizer, and immunosensitizer, inhibits glucose 6-phosphate dehydrogenase in human tumor cells. Discov Med. 2016 Apr;21(116):251-65.

[2]. Das DS, et al. A novel hypoxia-selective epigenetic agent RRx-001 triggers apoptosis and overcomes drug resistance in multiple myeloma cells. Leukemia. 2016 Nov;30(11):2187-2197.  

[3]. Yalcin O, et al. From METS to malaria: RRx-001, a multi-faceted anticancer agent with activity in cerebral malaria. Malar J. 2015 May 28;14:218.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
53 mg/mL (197.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7311 mL 18.6553 mL 37.3106 mL
5 mM 0.7462 mL 3.7311 mL 7.4621 mL
10 mM 0.3731 mL 1.8655 mL 3.7311 mL
50 mM 0.0746 mL 0.3731 mL 0.7462 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。