Lomitapide - CAS:182431-12-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D230S,0D08

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Lomitapide

目录号 : SJ-MX2291 别名 : AEGR-733; BMS-201038 中文名称 : 洛美他派 纯度：98.66%

Lomitapide（AEGR-733；BMS-201038）是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，体内试验的IC50值为8 nM。

CAS No. :182431-12-5

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 1000.00
50 mg	¥ 2670.00
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Cas No.

182431-12-5

分子式

C₃₉H₃₇F₆N₃O₂

分子量

693.72

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Lomitapide（AEGR-733；BMS-201038）是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，体内试验的IC50值为8 nM。
相关靶点	Microsomal Triglyceride Transfer Protein (MTP)
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	心血管
IC50 & Target	MTP：8 nM^[1]
体外研究 (In Vitro)	Lomitapide 是一种口服微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，用于HoFH患者的治疗，HoFH是一种罕见的高胆固醇血症，可导致过早的动脉粥样硬化疾病。Lomitapide 通过细胞色素P-450（CYP）同工酶3A4进行肝脏代谢，并与 CYP3A4 底物包括阿托伐他汀和辛伐他汀发生相互作用^[2]。
体内研究 (In Vivo)	单独使用或与其他降脂方式联合使用 Lomitapide，可使血浆中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的浓度平均降低 50%以上。Lomitapide 与显著的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平升高有关。50 mg 的 Lomitapide 胶囊的生物利用度为7.1%。Lomitapide 的平均半衰期为39.7 h ^[2]。单剂量给药 Lomitapide 在0.3和1 mg/kg剂量下分别降低血清甘油三酯 35% 和 47%。多剂量 Lomitapide 治疗还可导致甘油三酯（71%-87%）、非酯化脂肪酸（33%-40%）和低密度脂蛋白胆固醇（26-29%）的剂量依赖性下降 ^[3]。
参考文献	[1]. Sulsky R, et al. 5-Carboxamido-1,3,2-dioxaphosphorinanes, potent inhibitors of MTP. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5067-70. [2]. Davis KA. et al. Lomitapide: A novel agent for the treatment of homozygous familial hypercholesterolemia. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jun 15;71(12):1001-8. [3]. Dhote V, et al. Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein improves insulin sensitivity and reduces atherogenic risk in Zucker fatty rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2011 May;38(5):338-44.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (144.36 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4415 mL	7.2075 mL	14.4150 mL
	5 mM	0.2883 mL	1.4415 mL	2.8830 mL
	10 mM	0.1442 mL	0.7208 mL	1.4415 mL
	50 mM	0.0288 mL	0.1442 mL	0.2883 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。