Lomitapide（AEGR-733；BMS-201038）是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂， 体内试验的 IC50 值为8 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX2291-1 mg 1 mg | ¥ 200.00 | |
| SJ-MX2291-5 mg 5 mg | ¥ 540.00 | |
| SJ-MX2291-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX2291-25 mg 25 mg | ¥ 1380.00 | |
| SJ-MX2291-50 mg 50 mg | ¥ 2000.00 | |
| SJ-MX2291-100 mg 100 mg | ¥ 3040.00 | |
| SJ-MX2291-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
182431-12-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C39H37F6N3O2
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| 分子量 |
693.72
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lomitapide（AEGR-733；BMS-201038）是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂， 体内试验的 IC50 值为8 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Microsomal Triglyceride Transfer Protein (MTP) |
| 作用通路 |
Metabolism |
| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
MTP：8 nM [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lomitapide 是一种口服微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，用于HoFH患者的治疗，HoFH是一种罕见的高胆固醇血症，可导致过早的动脉粥样硬化疾病。Lomitapide 通过细胞色素P-450（CYP）同工酶3A4进行肝脏代谢，并与 CYP3A4 底物包括阿托伐他汀和辛伐他汀发生相互作用 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
单独使用或与其他降脂方式联合使用 Lomitapide，可使血浆中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的浓度平均降低 50%以上。Lomitapide 与显著的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平升高有关。50 mg 的 Lomitapide 胶囊的生物利用度为7.1%。Lomitapide 的平均半衰期为39.7 h [2]。 单剂量给药 Lomitapide 在0.3和1 mg/kg剂量下分别降低血清甘油三酯 35% 和 47%。多剂量 Lomitapide 治疗还可导致甘油三酯（71%-87%）、非酯化脂肪酸（33%-40%）和低密度脂蛋白胆固醇（26-29%）的剂量依赖性下降 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (144.36 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4415 mL | 7.2075 mL | 14.4150 mL | |
| 5 mM | 0.2883 mL | 1.4415 mL | 2.8830 mL | |
| 10 mM | 0.1442 mL | 0.7208 mL | 1.4415 mL | |
| 50 mM | 0.0288 mL | 0.1442 mL | 0.2883 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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