α-Mangostin 对 IDH1-R132H 表现出选择性抑制作用,但对IDH1无抑制作用。α-Mangostin 竞争性抑制 α-KG 与 IDH1-R132H 的结合。结构关系研究表明, α-Mangostin 具有最强的核心抑制剂结构。 α-Mangostin 选择性促进 IDH1 (+/R132H) MCF10A 细胞中5-甲基胞嘧啶(5mC)和组蛋白H3三甲基赖氨酸残基去甲基化 [1]。
经 α-Mangostin 处理的细胞增殖明显下降,且呈剂量依赖性。α-Mangostin 还能增加Bax(促凋亡)、cleaved caspase-3、cleaved caspase-9 和 cleaved poly(ADP -核糖)聚合酶(PARP)的水平 [2]。
α-Mangostin 能显著抑制光诱导的光感受器退变和200 μM H2O2 诱导的RPE细胞凋亡。α-Mangostin 抑制 200 μM 的 H2O2 诱导的活性氧(ROS)的产生和光诱导的丙二醛(MDA)的产生 [3]。