BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，可用于骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)的相关研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1260.00 | |
| 5 mg | ¥ 3120.00 | |
| 10 mg | ¥ 4480.00 | |
| 25 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 3580.00 |
| Cas No. |
2225819-06-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H18ClF5N4O4
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| 分子量 |
520.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，可用于骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)的相关研究。 |
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| 相关靶点 |
Dihydroorotate Dehydrogenase；DNA/RNA Synthesis |
| 作用通路 |
Metabolism；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
DHODH：1.2 nM [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BAY-2402234是一种选择性的人类DHODH酶活性的低纳摩尔抑制剂。在体外，它能在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内有效地抑制AML细胞系的增殖。BAY-2402234也能在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内诱导AML细胞株分化，这证明了在细胞机制分析中预期的作用模式 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BAY-2402234在几种皮下和传播性AML异种移植以及AML患者来源异种移植（PDX）模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效。新型DHODH抑制剂BAY-2402234的靶点结合可以通过使用该抑制剂治疗后肿瘤和血浆中二氢乳酸水平的增加来观察。与体外数据一致的是，在异种移植模型和PDX模型中，使用抑制剂处理后，通过上调分化细胞表面标记检测到 BAY-2402234 在体内诱导AML分化。此外，在体内单次给予BAY-2402234后，分化相关的转录组变化也很明显 [1]。 |
| 细胞实验 |
细胞株：MOLM-13、HEL、MV4-11、SKM-1和THP-1细胞株 [2] |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.00 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9200 mL | 9.5999 mL | 19.1998 mL | |
| 5 mM | 0.3840 mL | 1.9200 mL | 3.8400 mL | |
| 10 mM | 0.1920 mL | 0.9600 mL | 1.9200 mL | |
| 50 mM | 0.0384 mL | 0.1920 mL | 0.3840 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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