Dabigatran (BIBR 953) 是一种口服可逆的，竞争性的、非肽类直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 9.3 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 = 10 nM)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 850.00 | |
| 50 mg | ¥ 3060.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
211914-51-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H25N7O3
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| 分子量 |
471.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dabigatran (BIBR 953) 是一种口服可逆的，竞争性的、非肽类直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 9.3 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 = 10 nM)。 |
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| 相关靶点 |
Thrombin |
| 作用通路 |
Metabolism |
| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 9.3 nM (thrombin) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Dabigatran (BIBR 953) 是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代，而活性不会过多损失。BIBR 953抑制凝血酶，纤溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白质C，Ki 分别为4.5 nM，1.7 μM，3.8 μM，50 nM，45 μM 和 20 μM [1] 。 Dabigatran (BIBR 953) 在体外对各种物种显示出浓度依赖性抗凝作用，在人血小板贫乏血浆中浓度分别为 0.23，0.83 和 0.18 μM 时，活化部分促凝血酶原激酶时间 (aPTT)、凝血酶原时间 (PT) 和毒蛇素凝血时间 (ECT) 加倍[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BIBR953对大鼠i.v.给药后，表现出最有效的活性 [1] 。 在 Wessler 模型中，Dabigatran（0.01-0.1 mg/kg；静脉滴注）抑制凝块形成，ED50 为 0.033 mg/kg [3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Hauel NH, et al. Structure-based design of novel potent nonpeptide thrombin inhibitors. J Med Chem. 2002 Apr 25;45(9):1757-66. [2]. Wienen W, Stassen JM, Priepke H, In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally activeprodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62. [3]. Wienen W, et al. Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate, on thrombus formation and bleeding time in rats. Thromb Haemost. 2007 Aug;98(2):333-8. |
| 体外 (25°C） | Others |
5% TFA：6.09 mg/mL (12.92 mM)；0.1M HCL：3.8 mg/mL (8.06 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1208 mL | 10.6042 mL | 21.2085 mL | |
| 5 mM | 0.4242 mL | 2.1208 mL | 4.2417 mL | |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0604 mL | 2.1208 mL | |
| 50 mM | 0.0424 mL | 0.2121 mL | 0.4242 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Hauel NH, et al. Structure-based design of novel potent nonpeptide thrombin inhibitors. J Med Chem. 2002 Apr 25;45(9):1757-66.
[2]. Wienen W, Stassen JM, Priepke H, In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally activeprodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62.
[3]. Wienen W, et al. Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate, on thrombus formation and bleeding time in rats. Thromb Haemost. 2007 Aug;98(2):333-8.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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