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Rivaroxaban
目录号 : SJ-MX0427 别名 : BAY 59-7939; BAY-59-7939; BAY59-7939 中文名称 : 利伐沙班；利伐塞班 纯度：99.73%

Rivaroxaban (BAY 59-7939)是一种凝血因子 Xa (FXa) 的直接抑制剂，无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为0.4 nM和0.7 nM。

CAS No. : 366789-02-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  440.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1020.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
366789-02-8
分子式
C19H18ClN3O5S
分子量
435.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Rivaroxaban (BAY 59-7939)是一种凝血因子 Xa (FXa) 的直接抑制剂，无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为0.4 nM和0.7 nM。
相关靶点

Factor Xa
作用通路

Metabolism
应用领域
心血管；肿瘤
IC50 & Target
IC50 Ki
FXa [1] FXa [1]
Cell-free assay Cell-free assay
0.7 nM 0.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种口服的、直接的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。 Rivaroxaban 竞争性抑制人 FXa (Ki=0.4 nM)，其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 >10 000 倍； 它还抑制凝血酶原酶活性 (IC50=2.1 nM) [2]。

Rivaroxaban 在人和兔血浆中 (IC50=21 nM) 比大鼠血浆 (IC50=290 nM) 更有效地抑制内源性 FXa。 它在人血浆中表现出抗凝血作用，使凝血酶原时间 (PT) 加倍，并在 0.23 和 0.69 μM 时活化部分凝血活酶时间 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种有效的选择性直接 FXa 抑制剂，具有出色的体内活性和良好的口服生物利用度 [1]。

Rivaroxaban (BAY 59-7939)，由静脉注射给药。 在血栓诱导前推注，减少血栓形成（ED50=0.1 mg/kg），抑制 FXa，并依赖于延长 PT 剂量。 PT 和 FXa 在 ED50 受到轻微影响（分别是增加 1.8 倍和抑制32% ）。 在 0.3 mg/kg（导致几乎完全抑制血栓形成的剂量）时，Rivaroxaban适度延长 PT（3.2±0.5 倍）并抑制 FXa 活性（65±3%）[2]。
参考文献

[1]. Roehrig S, et al. Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19)

[2]. Perzborn E, et al. In vitro and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59-7939--an oral, direct Factor Xa inhibitor. J Thromb Haemost. 2005 Mar;3(3):514-21.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (114.71 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2942 mL 11.4710 mL 22.9421 mL
5 mM 0.4588 mL 2.2942 mL 4.5884 mL
10 mM 0.2294 mL 1.1471 mL 2.2942 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2294 mL 0.4588 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.73%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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