Rivaroxaban - CAS:366789-02-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Rivaroxaban

目录号 : SJ-MX0427 别名 : BAY 59-7939 中文名称 : 利伐沙班；利伐塞班 纯度：99.73%

Rivaroxaban (BAY 59-7939)是一种凝血因子 Xa (FXa)的直接抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为0.4 nM和0.7 nM。

CAS No. :366789-02-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 495.00
10 mg	¥ 710.00
50 mg	¥ 1535.00
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Cas No.

366789-02-8

分子式

C₁₉H₁₈ClN₃O₅S

分子量

435.88

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Rivaroxaban (BAY 59-7939)是一种凝血因子 Xa (FXa)的直接抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为0.4 nM和0.7 nM。

相关靶点

Factor Xa

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

心血管

IC50 & Target

IC50	Ki
FXa ^[1]	FXa ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
0.7 nM	0.4 nM

体外研究 (In Vitro)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种口服的、直接的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。 Rivaroxaban 竞争性抑制人 FXa (Ki=0.4 nM)，其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 >10 000 倍；它还抑制凝血酶原酶活性 (IC50=2.1 nM) ^[2]。

Rivaroxaban 在人和兔血浆中 (IC50=21 nM) 比大鼠血浆 (IC50=290 nM) 更有效地抑制内源性 FXa。它在人血浆中表现出抗凝血作用，使凝血酶原时间 (PT) 加倍，并在 0.23 和 0.69 μM 时活化部分凝血活酶时间 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种有效的选择性直接 FXa 抑制剂，具有出色的体内活性和良好的口服生物利用度 ^[1]。

Rivaroxaban (BAY 59-7939)，由静脉注射给药。在血栓诱导前推注，减少血栓形成（ED50=0.1 mg/kg），抑制 FXa，并依赖于延长 PT 剂量。 PT 和 FXa 在 ED50 受到轻微影响（分别是增加 1.8 倍和抑制32% ）。在 0.3 mg/kg（导致几乎完全抑制血栓形成的剂量）时，Rivaroxaban适度延长 PT（3.2±0.5 倍）并抑制 FXa 活性（65±3%）^[2]。

参考文献

[1]. Roehrig S, et al. Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19)

[2]. Perzborn E, et al. In vitro and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59-7939--an oral, direct Factor Xa inhibitor. J Thromb Haemost. 2005 Mar;3(3):514-21.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (114.71 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2942 mL	11.4710 mL	22.9421 mL
	5 mM	0.4588 mL	2.2942 mL	4.5884 mL
	10 mM	0.2294 mL	1.1471 mL	2.2942 mL
	50 mM	0.0459 mL	0.2294 mL	0.4588 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。