Empesertib (BAY 1161909) - CAS:1443763-60-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Empesertib (BAY 1161909)

目录号 : SJ-MX1048 别名 : Mps1-IN-5 纯度：99.62%

Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5) 是一种三唑并吡啶的衍生物，是 serine/threonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase 的口服生物利用型选择性抑制剂，IC50 值 <1 nM。 Empesertib 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1443763-60-7

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 1645.00
5 mg	¥ 2465.00
10 mg	¥ 3525.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1443763-60-7

分子式

C₂₉H₂₆FN₅O₄S

分子量

559.61

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5) 是一种三唑并吡啶的衍生物，是 serine/threonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase 的口服生物利用型选择性抑制剂，IC50 值 <1 nM。 Empesertib 具有潜在的抗肿瘤活性。
相关靶点	Mps1
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 1 nM (Mps1，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	BAY 1161909 是一种有效的 Mps1 抑制剂，IC50<1 nM。 BAY 1161909 也显示出抑制 Hela 细胞增殖的抗肿瘤作用，IC50<400 nM ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Empesertib (BAY1161909) 是一种非常有效的 Mps-1 抑制剂，通过大鼠肝微粒体测定发现大鼠的最大口服生物利用度 (Fmax) 高于 70%，通过狗肝微粒体测定发现狗的最大口服生物利用度 (Fmax) 更高超过 50%，通过人肝微粒体测定发现人类最大口服生物利用度 (Fmax) 高于 60%^[1]。
参考文献	[1]. SCHULZE Volker, et al. PRODRug DERIVATIVES OF SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES. WO2014198647A2

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (178.70 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7870 mL	8.9348 mL	17.8696 mL
	5 mM	0.3574 mL	1.7870 mL	3.5739 mL
	10 mM	0.1787 mL	0.8935 mL	1.7870 mL
	50 mM	0.0357 mL	0.1787 mL	0.3574 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。