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Cladribine
目录号 : SJ-MX0403 别名 : 2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA 中文名称 : 克拉屈滨 纯度：99.14%

Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。Cladribine对增殖细胞和非分裂淋巴细胞均表现出选择性细胞毒性，还表现出免疫抑制活性。

CAS No. :4291-63-8
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10 mg ¥  235.00
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Cas No.
4291-63-8
分子式
C10H12ClN5O3
分子量
285.69
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
避光
生物活性

Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。Cladribine对增殖细胞和非分裂淋巴细胞均表现出选择性细胞毒性，还表现出免疫抑制活性。
相关靶点

Adenosine Deaminase；Apoptosis
作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域
心血管；肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
Adenosine deaminase [1] Adenosine deaminase [1] Adenosine deaminase [1]
in MM1.S cells in RPMI8226 cells in U266 cells
0.18 μM 0.75 μM 2.43 μM
体外研究 (In Vitro)

Cladribine以剂量依赖性方式抑制多发性骨髓瘤（MM）细胞的增殖； U266、RPMI8226 和 MM1.S 细胞的 IC50 分别约为 2.43 μM、0.75 μM 和 0.18 μM [1]。

Cladribine（0.25-4 μM；24-48 小时）抑制人 DLBCL 细胞增殖 [2]。

Cladribine（1-4 μM；24 小时）通过降低 DLBCL 细胞中 Cyclin D1 和 Cyclin E 的表达，增加 p21 和 p27 的表达来诱导 G1 期阻滞 [2]。

Cladribine（1-4 μM；24 小时）在人 DLBCL 细胞中诱导细胞凋亡并激活外在和内在信号通路 [2]。

Cladribine（1-4 μM；24 小时）激活内质网应激 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Cladribine（10 μg/kg；i.p.；3 次/周；持续 2 周）可能对治疗缺血/再灌注损伤的生化和组织病理学参数有益 [3]。

Cladribine（0.5 mg/kg；i.p.；每天；持续 60 天）增加 APdE9 小鼠的β淀粉样肽生成和斑块负荷 [4]。

Cladribine在动脉内注射后表现出 Cmax（大鼠 4.9 ng/mL)，Cladribine在皮下注射后表现出 Cmax（大鼠 1.1 ng/mL）[5]。

Cladribine在动脉内注射后表现出消除半衰期（大鼠 3.5 小时）和血浆清除率（大鼠 2.8 L/h/kg），Cladribine在皮下注射后表现出消除半衰期（大鼠 4.5 小时）和血浆清除率（大鼠 2.3 L/h/kg）[5]。
参考文献

[1]. Jian Ma, et al. Therapeutic potential of cladribine in combination with STAT3 inhibitor against multiple myeloma. BMC Cancer. 2011 Jun 16;11：255.

[2]. Linyan Xu, et al. Cladribine Induces ATF4 Mediated Apoptosis and Synergizes with SAHA in Diffuse Large B-Cell Lymphoma Cells. Int J Med Sci. 2020; 17(10): 1375–1384.

[3]. Young Seop Chang, et al. MP28-10 COMBINED EFFECTS OF MELATONIN AND CLADRIBINE ON APOPTOSIS IN ISCHEMIA/REPERFUSION INJURY IN RAT BLADDER. THE JOURNAL OF UROLOGY. April 2016. 195 (4S): e375.

[4]. Crystal D Hayes, et al. Chronic cladribine administration increases amyloid beta peptide generation and plaque burden in mice. PLoS One. 2012;7(10):e45841.

[5]. Yeung, P. K. F., et al. Pharmacokinetics of Cladribine in a Rat Model Following Subcutaneous and Intra-arterial Injections. Drug Metabol Drug Interact. 2008;23(3-4):291-8.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
57 mg/mL (199.52 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5003 mL 17.5015 mL 35.0030 mL
5 mM 0.7001 mL 3.5003 mL 7.0006 mL
10 mM 0.3500 mL 1.7501 mL 3.5003 mL
50 mM 0.0700 mL 0.3500 mL 0.7001 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.14%

SDS

[1]. Jian Ma, et al. Therapeutic potential of cladribine in combination with STAT3 inhibitor against multiple myeloma. BMC Cancer. 2011 Jun 16;11：255.

[2]. Linyan Xu, et al. Cladribine Induces ATF4 Mediated Apoptosis and Synergizes with SAHA in Diffuse Large B-Cell Lymphoma Cells. Int J Med Sci. 2020; 17(10): 1375–1384.

[3]. Young Seop Chang, et al. MP28-10 COMBINED EFFECTS OF MELATONIN AND CLADRIBINE ON APOPTOSIS IN ISCHEMIA/REPERFUSION INJURY IN RAT BLADDER. THE JOURNAL OF UROLOGY. April 2016. 195 (4S): e375.

[4]. Crystal D Hayes, et al. Chronic cladribine administration increases amyloid beta peptide generation and plaque burden in mice. PLoS One. 2012;7(10):e45841.

[5]. Yeung, P. K. F., et al. Pharmacokinetics of Cladribine in a Rat Model Following Subcutaneous and Intra-arterial Injections. Drug Metabol Drug Interact. 2008;23(3-4):291-8.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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