Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。Cladribine对增殖细胞和非分裂淋巴细胞均表现出选择性细胞毒性，还表现出免疫抑制活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 235.00 | |
| 50 mg | ¥ 695.00 | |
| 100 mg | ¥ 1070.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 280.00 |
| Cas No. |
4291-63-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H12ClN5O3
|
|||||
| 分子量 |
285.69
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
|
| 生物活性 |
Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。Cladribine对增殖细胞和非分裂淋巴细胞均表现出选择性细胞毒性，还表现出免疫抑制活性。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Adenosine Deaminase；Apoptosis |
||||||||||||
| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis |
||||||||||||
| 应用领域 |
心血管；肿瘤
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Cladribine以剂量依赖性方式抑制多发性骨髓瘤（MM）细胞的增殖； U266、RPMI8226 和 MM1.S 细胞的 IC50 分别约为 2.43 μM、0.75 μM 和 0.18 μM [1]。 Cladribine（0.25-4 μM；24-48 小时）抑制人 DLBCL 细胞增殖 [2]。 Cladribine（1-4 μM；24 小时）通过降低 DLBCL 细胞中 Cyclin D1 和 Cyclin E 的表达，增加 p21 和 p27 的表达来诱导 G1 期阻滞 [2]。 Cladribine（1-4 μM；24 小时）在人 DLBCL 细胞中诱导细胞凋亡并激活外在和内在信号通路 [2]。 Cladribine（1-4 μM；24 小时）激活内质网应激 [2]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Cladribine（10 μg/kg；i.p.；3 次/周；持续 2 周）可能对治疗缺血/再灌注损伤的生化和组织病理学参数有益 [3]。 Cladribine（0.5 mg/kg；i.p.；每天；持续 60 天）增加 APdE9 小鼠的β淀粉样肽生成和斑块负荷 [4]。 Cladribine在动脉内注射后表现出 Cmax（大鼠 4.9 ng/mL)，Cladribine在皮下注射后表现出 Cmax（大鼠 1.1 ng/mL）[5]。 Cladribine在动脉内注射后表现出消除半衰期（大鼠 3.5 小时）和血浆清除率（大鼠 2.8 L/h/kg），Cladribine在皮下注射后表现出消除半衰期（大鼠 4.5 小时）和血浆清除率（大鼠 2.3 L/h/kg）[5]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
[1]. Jian Ma, et al. Therapeutic potential of cladribine in combination with STAT3 inhibitor against multiple myeloma. BMC Cancer. 2011 Jun 16;11：255. [2]. Linyan Xu, et al. Cladribine Induces ATF4 Mediated Apoptosis and Synergizes with SAHA in Diffuse Large B-Cell Lymphoma Cells. Int J Med Sci. 2020; 17(10): 1375–1384. [3]. Young Seop Chang, et al. MP28-10 COMBINED EFFECTS OF MELATONIN AND CLADRIBINE ON APOPTOSIS IN ISCHEMIA/REPERFUSION INJURY IN RAT BLADDER. THE JOURNAL OF UROLOGY. April 2016. 195 (4S): e375. [4]. Crystal D Hayes, et al. Chronic cladribine administration increases amyloid beta peptide generation and plaque burden in mice. PLoS One. 2012;7(10):e45841. [5]. Yeung, P. K. F., et al. Pharmacokinetics of Cladribine in a Rat Model Following Subcutaneous and Intra-arterial Injections. Drug Metabol Drug Interact. 2008;23(3-4):291-8. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (199.52 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5003 mL | 17.5015 mL | 35.0030 mL | |
| 5 mM | 0.7001 mL | 3.5003 mL | 7.0006 mL | |
| 10 mM | 0.3500 mL | 1.7501 mL | 3.5003 mL | |
| 50 mM | 0.0700 mL | 0.3500 mL | 0.7001 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Jian Ma, et al. Therapeutic potential of cladribine in combination with STAT3 inhibitor against multiple myeloma. BMC Cancer. 2011 Jun 16;11：255.
[2]. Linyan Xu, et al. Cladribine Induces ATF4 Mediated Apoptosis and Synergizes with SAHA in Diffuse Large B-Cell Lymphoma Cells. Int J Med Sci. 2020; 17(10): 1375–1384.
[3]. Young Seop Chang, et al. MP28-10 COMBINED EFFECTS OF MELATONIN AND CLADRIBINE ON APOPTOSIS IN ISCHEMIA/REPERFUSION INJURY IN RAT BLADDER. THE JOURNAL OF UROLOGY. April 2016. 195 (4S): e375.
[4]. Crystal D Hayes, et al. Chronic cladribine administration increases amyloid beta peptide generation and plaque burden in mice. PLoS One. 2012;7(10):e45841.
[5]. Yeung, P. K. F., et al. Pharmacokinetics of Cladribine in a Rat Model Following Subcutaneous and Intra-arterial Injections. Drug Metabol Drug Interact. 2008;23(3-4):291-8.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号