SCR7 pyrazine 是一种特异性的 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂，它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子，可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率，最高可增强至19倍。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2480.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 660.00 |
| Cas No. |
14892-97-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H12N4OS
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| 分子量 |
332.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SCR7 pyrazine 是一种特异性的 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂，它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子，可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率，最高可增强至19倍。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CRISPR/Cas9；DNA/RNA Synthesis；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
DNA Ligase IV [1]， CRISPR/Cas9 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SCR7 pyrazine（20-100 μM；24 小时；MCF7 细胞）处理会干扰细胞中的 NHEJ，导致未修复的双链断裂 (DSB) 积累 [1]。 SCR7 pyrazine处理显示细胞增殖呈剂量依赖性降低，MCF7、A549、HeLa、T47D、A2780、HT1080 和 Nalm6 细胞的 IC50 值分别为 40 μM、34 μM、44 μM、8.5 μM、120 μM、10 μM 和 50 μM [1]。 在 MCF7 细胞中，SCR7 pyrazine (20, 40 μM) 处理增加 ATM 的磷酸化并激活 p53，降低 MDM2、BCL2，导致促凋亡蛋白、PUMA 和 BAX 的激活，并且以剂量依赖性方式上调 MCL1、PARP1、Caspase 3 和 Caspase 9 切割的较短片段的水平 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SCR7 pyrazine (10 mg/kg, i.m.)显著减少乳腺癌诱发的肿瘤，并表现出高于对照组4倍的寿命增加。然而，在负荷Dalton’s淋巴瘤的Swiss albino小鼠模型中，SCR7 (20 mg/kg, i.p.)既不会使肿瘤消退，也不会增加寿命 [1]。 在BALB/c小鼠体内，SCR7 (20 mg/kg, i.p.)显著增强辐射，依托泊苷和3-氨基苯甲酰胺对衍生自Dalton’s淋巴瘤(DLA)细胞的肿瘤的细胞毒性作用 [1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Srivastava M, et al. An inhibitor of nonhomologous end-joining abrogates double-strand break repair and impedes cancer progression. Cell. 2012 Dec 21;151(7)：1474-87. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66 mg/mL (198.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0086 mL | 15.0430 mL | 30.0860 mL | |
| 5 mM | 0.6017 mL | 3.0086 mL | 6.0172 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5043 mL | 3.0086 mL | |
| 50 mM | 0.0602 mL | 0.3009 mL | 0.6017 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Srivastava M, et al. An inhibitor of nonhomologous end-joining abrogates double-strand break repair and impedes cancer progression. Cell. 2012 Dec 21;151(7)：1474-87.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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