PD184352 (CI-1040)是一种口服活性、ATP非竞争性的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17 nM，对 MEK1/2 的选择性比 MEK5 高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡（apoptosis）。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-MX0900-5 mg 5 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX0900-10 mg 10 mg | ¥ 620.00 | |
| SJ-MX0900-25 mg 25 mg | ¥ 1260.00 | |
| SJ-MX0900-50 mg 50 mg | ¥ 1960.00 | |
| SJ-MX0900-100 mg 100 mg | ¥ 3300.00 | |
| SJ-MX0900-200 mg 200 mg | ¥ 4140.00 | |
| SJ-MX0900-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
212631-79-3
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| 分子式 |
C17H14ClF2IN2O2
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| 分子量 |
478.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PD184352 (CI-1040)是一种口服活性、ATP非竞争性的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17 nM，对 MEK1/2 的选择性比 MEK5 高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡（apoptosis）。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MEK；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PD184352 (CI-1040)在 U-937 细胞中以剂量和时间依赖性方式诱导细胞凋亡并抑制增殖。 PD184352 (CI-1040) 诱导 PUMA mRNA 和蛋白质水平显著增加 [2]。 用PD184352 (CI-1040) 处理全细胞完全抑制有丝分裂原刺激的 ERK 磷酸化：CI-1040（ 1 μM ）在 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中分别抑制 99% 和 92% 的 ERK1 和 ERK2 磷酸化 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PD184352 (CI-1040)全身给药可以将腺瘤形成减少至三分之一，并显著恢复肺结构。PD184352 (CI-1040)处理的小鼠肺细胞增殖率降低，而对肺细胞的分化没有明显影响 [4]。 CI-1040 (25 mg/kg) 和UCN-01 (0.1-0.2 mg/kg)的联合治疗显著减少MDA-MB-231，并很大程度上废除植入无胸腺小鼠的MCF7肿瘤生长，而任何单一治疗都没有显著活性。联合用药引起显著的肿瘤细胞死亡，这与ERK1/2的磷酸化和Ki67与CD31的免疫活性降低相一致 [5]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Sebolt-Leopold JS, et al. Blockade of the MAP kinase pathway suppresses growth of colon tumors in vivo. Nat Med, 1999, 5(7), 810-816. [2]. Wei CR, et al. MEK inhibitor CI-1040 induces apoptosis in acute myeloid leukemia cells in vitro. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2016 May;20(10)：1961-8. [3]. Allen LF, et al. CI-1040 (PD184352), a targeted signal transduction inhibitor of MEK (MAPKK). Semin Oncol. 2003 Oct;30(5 Suppl 16):105-16. [4]. Kramer BW, et al. Use of mitogenic cascade blockers for treatment of C-Raf induced lung adenoma in vivo： CI-1040strongly reduces growth and improves lung structure. BMC Cancer. 2004 Jun 1;4：24. [5]. Hawkins W, et al. Transient exposure of mammary tumors to PD184352 and UCN-01 causes tumor cell death in vivo and prolonged suppression of tumor regrowth. Cancer Biol Ther, 2005, 4(11), 1275-84. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (200.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0891 mL | 10.4456 mL | 20.8912 mL | |
| 5 mM | 0.4178 mL | 2.0891 mL | 4.1782 mL | |
| 10 mM | 0.2089 mL | 1.0446 mL | 2.0891 mL | |
| 50 mM | 0.0418 mL | 0.2089 mL | 0.4178 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Sebolt-Leopold JS, et al. Blockade of the MAP kinase pathway suppresses growth of colon tumors in vivo. Nat Med, 1999, 5(7), 810-816.
[2]. Wei CR, et al. MEK inhibitor CI-1040 induces apoptosis in acute myeloid leukemia cells in vitro. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2016 May;20(10)：1961-8.
[3]. Allen LF, et al. CI-1040 (PD184352), a targeted signal transduction inhibitor of MEK (MAPKK). Semin Oncol. 2003 Oct;30(5 Suppl 16):105-16.
[4]. Kramer BW, et al. Use of mitogenic cascade blockers for treatment of C-Raf induced lung adenoma in vivo： CI-1040strongly reduces growth and improves lung structure. BMC Cancer. 2004 Jun 1;4：24.
[5]. Hawkins W, et al. Transient exposure of mammary tumors to PD184352 and UCN-01 causes tumor cell death in vivo and prolonged suppression of tumor regrowth. Cancer Biol Ther, 2005, 4(11), 1275-84.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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