BIBR 1532 - CAS:321674-73-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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BIBR 1532

目录号 : SJ-MX0619 纯度：98.93%

BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性端粒酶（telomerase）抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM，其机制与 HIV1 逆转录酶的非核苷抑制剂相似。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡（apoptosis）。

CAS No. :321674-73-1

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 630.00
50 mg	¥ 1890.00
100 mg	¥ 2905.00
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Cas No.

321674-73-1

分子式

C₂₁H₁₇NO₃

分子量

331.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性端粒酶（telomerase）抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM，其机制与 HIV1 逆转录酶的非核苷抑制剂相似。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡（apoptosis）。
相关靶点	Telomerase；Apoptosis；
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis；
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 100 nM (telomerase) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性 ^[1]。 BIBR 1532抑制JVM13白血病细胞的增殖，IC50为52 μM，并且在其他白血病细胞系如Nalm-1，HL-60和Jurkat中也发生类似的作用。 BIBR 1532对急性髓性白血病（AML）具有抗增殖作用，IC50为56 μM，对正常造血祖细胞的增殖能力没有影响 ^[2]。 BIBR 1532（2.5 μM）通过抑制MCF-7 / WT和马法兰抗性MCF-7 / MlnR细胞系中的端粒酶活性，降低集落形成能力，诱导端粒长度缩短并引起化学治疗致敏 ^[3]。 BIBR 1532在T细胞幼淋巴细胞白血病（T-PLL）中以剂量依赖性方式具有细胞毒性 ^[4]。 BIBR 1532与卡铂（一种化疗药物）联合可消除ES2，SKOV3和TOV112D细胞系中卵巢癌球体形成细胞 ^[5]。
参考文献	[1]. Pascolo E, et al. Mechanism of human telomerase inhibition by BIBR1532, a synthetic, non-nucleosidic drug candidate. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15566-72. [2]. El-Daly H, et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood. 2005 Feb 15;105(4):1742-9. [3]. Ward RJ, et al. Pharmacological telomerase inhibition can sensitize drug-resistant and drug-sensitive cells to chemotherapeutic treatment. Mol Pharmacol. 2005 Sep;68(3):779-86. [4]. A Röth, et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 2007 Dec;21(12):2456-62. [5]. Meng E, et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. Gynecol Oncol. 2012 Mar;124(3):598-605.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	66 mg/mL (199.18 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0179 mL	15.0893 mL	30.1787 mL
	5 mM	0.6036 mL	3.0179 mL	6.0357 mL
	10 mM	0.3018 mL	1.5089 mL	3.0179 mL
	50 mM	0.0604 mL	0.3018 mL	0.6036 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。