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Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体，是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂，可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 50 mg | ¥ 2310.00 | |
| 100 mg | ¥ 3115.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
379270-37-8
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H29N6O5P
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| 分子量 |
476.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
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| 相关靶点 |
Reverse Transcriptase；HIV；HBV |
| 作用通路 |
Anti-infection |
| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
Reverse transcriptase[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tenofovir 对 HK-2 细胞的细胞活力具有细胞毒性作用，在 MTT 试验中，48 和 72 小时的 IC50 值分别为 9.21 和 2.77 μM。 Tenofovir 降低 HK-2 细胞中的 ATP 水平。 Tenofovir (3.0 to 28.8 μM) 增加 HK-2 细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。 此外，Tenofovir 在 HK-2 细胞中诱导细胞凋亡，而细胞凋亡是通过线粒体损伤诱导的[1]。 用 0.25% HEC 配制的Tenofovir 和 M48U1 各自抑制激活的 PBMC 中 R5-tropic HIV-1BaL 和 X4-tropic HIV-1IIIb 的复制，并抑制几种实验室菌株和患者来源的 HIV-1 分离株。 M48U1 和Tenofovir 在 0.25% HEC 中的组合制剂对 R5-tropic HIV-1BaL 感染具有协同抗逆转录病毒活性，并且对 PBMC 无毒[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 BLT 人源化小鼠的阴道 HIV 攻击期间 Tenofovir Disoproxil Fumarate（20、50、140 或 300 mg/kg）给药显示出剂量依赖性活性。 Tenofovir Disoproxil Fumarate（50、140、300 mg/kg）显着降低 BLT 小鼠的 HIV 传播[3]。 Tenofovir Disoproxil Fumarate（0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天，口服）诱导长期感染 WHV 的土拨鼠血清病毒血症呈剂量依赖性下降。Tenofovir Disoproxil Fumarate给药在慢性 HBV 感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3). [2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018. [3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098. [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (199.38 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0988 mL | 10.4938 mL | 20.9877 mL | |
| 5 mM | 0.4198 mL | 2.0988 mL | 4.1975 mL | |
| 10 mM | 0.2099 mL | 1.0494 mL | 2.0988 mL | |
| 50 mM | 0.0420 mL | 0.2099 mL | 0.4198 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).
[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.
[3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098.
[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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