Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV 3CLPRO 可逆共价抑制剂，Ki 为 3.11 nM。Nirmatrelvir (PF-07321332) 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合，抑制 SARS-CoV-2 蛋白以阻止病毒复制，可用于 COVID-19 研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 715.00 | |
| 10 mg | ¥ 1145.00 | |
| 25 mg | ¥ 1920.00 | |
| 50 mg | ¥ 3100.00 | |
| 100 mg | ¥ 4800.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1120.00 |
| Cas No. |
2628280-40-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H32F3N5O4
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| 分子量 |
499.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV 3CLPRO 可逆共价抑制剂，Ki 为 3.11 nM。Nirmatrelvir (PF-07321332) 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合，抑制 SARS-CoV-2 蛋白以阻止病毒复制，可用于 COVID-19 研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
SARS-CoV |
| 作用通路 |
Anti-infection |
| 应用领域 |
感染；炎症/免疫
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| IC50 & Target |
Ki: 3.11 nM (SARS-CoV 3CLPRO) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 A549-ACE2 细胞使用纳米荧光素酶报告病毒发现 Nirmatrelvir (PF-07321332) 抑制 SARS-CoV-2 复制，EC50 和 EC90 值分别为 77.9 和 215 nM，在高达 3 μM 的浓度下未检测到细胞毒性 [1]。 用不同浓度的 Nirmatrelvir (PF-07321332) 处理 dNHBE 细胞 3 天发现可抑制 SARS-CoV-2 病毒复制，EC50 和 EC90 值分别为 61.8 和 181 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
使用 SARS-CoV-2 MA10 鼻内感染 BALB/c 小鼠，导致 10 周龄小鼠体重减轻约 10%。在感染 SARS-CoV-2 MA10 后，与对照组小鼠相比，使用 Nirmatrelvir (PF-07321332) (剂量为 300 和 1000 mg/kg；每天两次) 治疗的小鼠体重减轻 [1]。 感染后 4 天处死小鼠并通过 CCID50 检测评估肺部病毒滴度。对照组的感染动物在肺部有强烈感染，而用 Nirmatrelvir (PF-07321332) 治疗的小鼠中病毒显著降低 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (200.18 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2 mg/mL (4.00 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0019 mL | 10.0094 mL | 20.0188 mL | |
| 5 mM | 0.4004 mL | 2.0019 mL | 4.0038 mL | |
| 10 mM | 0.2002 mL | 1.0009 mL | 2.0019 mL | |
| 50 mM | 0.0400 mL | 0.2002 mL | 0.4004 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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