Carbetocin
目录号 : SJ-BP0060 中文名称 : 卡贝缩宫素;卡比托辛 纯度:98.46%

Carbetocin 是一种合成的长效催产素 8 肽类似物,其临床和药理特性与天然产生的催产素一种催产素 (OT) 类似。Carbetocin 是 催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂,Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin 能透过血脑屏障,可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。

CAS No. :37025-55-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  355.00
10 mg ¥  510.00
50 mg ¥  2040.00
100 mg ¥  3600.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
37025-55-1
分子式
C45H69N11O12S
分子量
988.16
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Carbetocin 是一种合成的长效催产素 8 肽类似物,其临床和药理特性与天然产生的催产素一种催产素 (OT) 类似。Carbetocin 是 催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂,Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin 能透过血脑屏障,可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。

相关靶点

Oxytocin Receptor

作用通路
GPCR/G Protein
产品类别

多肽

应用领域
内分泌;神经科学
IC50 & Target

Ki:7.1 nM (oxytocin receptor) [1]

体外研究 (In Vitro)

Carbetocin 是一种激动剂,对催产素受体的亲和力低约 10 倍,但稳定性显著提高,作用持续时间更长。 Carbetocin 对嵌合 E1 受体具有更高的亲和力,尤其是对 E1 与其他细胞外结构域的嵌合,即嵌合受体 E13 (Ki=13 nM)、E123 (Ki=56 nM) 和 E1234 (Ki=37 nM)  [1]

体内研究 (In Vivo)

Carbetocin (2-20 mg/kg;i.p.) 对攀爬、游泳和不动所花费的时间百分比具有显著的治疗效果 [2]

Carbetocin (1/10/100 μg/rat; i.c.v.) 显示,在 100 μg/大鼠急性给药后,游泳时间百分比呈剂量依赖性增加,并且不动性时间百分比相应降低 [2]

参考文献

[1]. Gerald Gimpl, et al. Binding domains of the oxytocin receptor for the selective oxytocin receptor antagonist barusiban in comparison to the agonists oxytocin and carbetocin. Eur J Pharmacol. 2005 Mar 7;510(1-2):9-16. 

[2]. Stella Chaviaras, et al. Assessing the antidepressant-like effects of carbetocin, an oxytocin agonist, using a modification of the forced swimming test. Psychopharmacology (Berl). 2010 May;210(1):35-43. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (101.19 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
50 mg/mL (50.60 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0120 mL 5.0599 mL 10.1198 mL
5 mM 0.2024 mL 1.0120 mL 2.0240 mL
10 mM 0.1012 mL 0.5060 mL 1.0120 mL
50 mM 0.0202 mL 0.1012 mL 0.2024 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.46%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。