Carbetocin 是一种合成的长效催产素 8 肽类似物，其临床和药理特性与天然产生的催产素一种催产素 (OT) 类似。Carbetocin 是 催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂，Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin 能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。
| Cas No. |
37025-55-1
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| 分子式 |
C45H69N11O12S
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| 分子量 |
988.16
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Carbetocin 是一种合成的长效催产素 8 肽类似物，其临床和药理特性与天然产生的催产素一种催产素 (OT) 类似。Carbetocin 是 催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂，Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin 能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。 |
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| 相关靶点 |
Oxytocin Receptor |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 产品类别 |
多肽 |
| 应用领域 |
内分泌；神经科学
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| IC50 & Target |
Ki：7.1 nM (oxytocin receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Carbetocin 是一种激动剂，对催产素受体的亲和力低约 10 倍，但稳定性显著提高，作用持续时间更长。 Carbetocin 对嵌合 E1 受体具有更高的亲和力，尤其是对 E1 与其他细胞外结构域的嵌合，即嵌合受体 E13 (Ki=13 nM)、E123 (Ki=56 nM) 和 E1234 (Ki=37 nM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Carbetocin (2-20 mg/kg；i.p.) 对攀爬、游泳和不动所花费的时间百分比具有显著的治疗效果 [2]。 Carbetocin (1/10/100 μg/rat； i.c.v.) 显示，在 100 μg/大鼠急性给药后，游泳时间百分比呈剂量依赖性增加，并且不动性时间百分比相应降低 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (101.19 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (50.60 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0120 mL | 5.0599 mL | 10.1198 mL | |
| 5 mM | 0.2024 mL | 1.0120 mL | 2.0240 mL | |
| 10 mM | 0.1012 mL | 0.5060 mL | 1.0120 mL | |
| 50 mM | 0.0202 mL | 0.1012 mL | 0.2024 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
