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GC376 是一种 3CLpro (3C-like protease) 的抑制剂，对于 PEDV 3CLpro 的 IC50 值约为 1.11 μM。GC376 对多种冠状病毒 (包括 SARS-CoV) 的 3CLpro 有活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 285.00 | |
| 5 mg | ¥ 670.00 | |
| 10 mg | ¥ 990.00 | |
| 25 mg | ¥ 1525.00 | |
| 50 mg | ¥ 2355.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1416992-39-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H30N3NaO8S
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| 分子量 |
507.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GC376 是一种 3CLpro (3C-like protease) 的抑制剂，对于 PEDV 3CLpro 的 IC50 值约为 1.11 μM。GC376 对多种冠状病毒 (包括 SARS-CoV) 的 3CLpro 有活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
SARS-CoV |
| 作用通路 |
Anti-infection |
| 应用领域 |
感染 |
| IC50 & Target |
IC50: 1.11 μM (PEDV 3CLpro， Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GC376 在高达 200 μM 的浓度下没有细胞毒性。一系列浓度的 GC376 用于评估两种 PEDV 菌株的抑制作用，结果发现 GC376 对 CV777 和 YN144 这两种病毒 的 EC50 值相似，分别为 11.18 μM 和 14.63 μM，这表明 GC376 可以有效地抑制不同 PEDV 菌株的复制，这可能是因为 3CLpro 的保守催化核心。此外，YN144 比 CV777 更快地引起细胞病变效应； 然而，GC376 对两种病毒不同的处理时间，表现出相似的抑制作用，这表明 GC376 迅速进入细胞并阻断病毒 3CLpro [1]。 随着 GC376 浓度的增加，PEDV CV777 和 YN144 两种病毒核衣壳蛋白都以类似的剂量依赖性方式减少。N 蛋白在 12.5 μM 时显著减少，在 25 μM 时几乎检测不到。结果进一步表明 GC376 对两种 PEDV 病毒株具有相似的抑制作用，IC50 约为 12.5 μM，这与基于细胞的 IC50 测量测定法一致。由于 GC376 对两种 PEDV 菌株表现出相似的效果，我们对其中一种 PEDV 菌株 YN144 进行了 IFA。与未经药物处理的细胞相比，GC376 在 1.56 μM 时减少了病毒感染。在约 6.25 μM 时几乎完全抑制病毒复制，细胞合胞作用消失；12.5 μM GC376 消除了感染 [1]。 通过结晶的方式对 GC376 结合新冠病毒主蛋白酶复合物的三维结构进行解析，发现 GC376 占据 Mpro 底物结合位点并与 3CLpro 中周围的残基形成氢键且利用醛亚硫酸盐与催化残基 C145 共价结合。这表明 GC376 作为共价抑制剂，具有防止 SARS-CoV-2 3CLpro 与底物结合和裂解的潜力 [2]。 使用不同浓度的 GC376 (0–20 μM) 重复 TSA 实验。 发现 Mpro 的解链温度以剂量依赖性方式增加，结果表明 GC376 直接与 SARS-COV-2 3CLpro 相互作用 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73mg/mL (143.83mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (197.03 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9703 mL | 9.8516 mL | 19.7033 mL | |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9703 mL | 3.9407 mL | |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9852 mL | 1.9703 mL | |
| 50 mM | 0.0394 mL | 0.1970 mL | 0.3941 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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