C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0179-1 mg 1 mg | ¥ 300.00 | |
| SJ-MX0179-5 mg 5 mg | ¥ 700.00 | |
| SJ-MX0179-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX0179-25 mg 25 mg | ¥ 1880.00 | |
| SJ-MX0179-50 mg 50 mg | ¥ 2980.00 | |
| SJ-MX0179-100 mg 100 mg | ¥ 4140.00 | |
| SJ-MX0179-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 780.00 |
| Cas No. |
432001-19-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H21NO5S
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| 分子量 |
471.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
STAT；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
Kd: 4.7 nM (STAT3，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
C188-9 是一种 Stat3 抑制剂，Kd 为 4.7 nM。C188-9 靶向 STAT3 SH2 区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点，Ki 值为 136 nM。它并不抑制上游 Jak 或 Src 激酶 [1]。 C188-9 在 AML 细胞系中抑制 Stat3 激活的 IC50 范围为 4-7 μM，而在原发性 AML 样本中，IC50 范围为 8-18 μM。 对于凋亡研究，AML 细胞系和原代样品用 C188-9 处理 24 小时，然后通过 FACS 分析膜联蛋白 V 标记的细胞对凋亡细胞进行定量。 细胞凋亡诱导的 EC50 变化很大，范围从 6 μM 到超过 50 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
携带有 UM-SCC-17B 移植瘤的小鼠经 C188-9 给药后，C188-9 可抑制肿瘤生长。C188-9 在小鼠中耐受性良好，具有较好的口服生物利用度，给药后集中于肿瘤组织 [3]。 在大约 13528 个可识别基因中，37 个基因的转录水平被 C188 改变，其中 7 个是已知的 STAT3 基因靶标。相比之下，C188-9 影响更多参与肿瘤发生的基因，包括先前报道的 76 个受 STAT3 调节的基因。正如预期的那样，在先前显示被 STAT3 上调的 38 个基因中，24 个基因被 C188-9 处理下调。此外，还有 10 个基因被 C188-9 下调，以前证明这些基因被 STAT1 上调。因此，先前被 C188-9 下调的 48 个基因中的 40 个显示受 STAT1 的正向调节，包括显示由 STAT3 和 STAT1 共同调节的 16 个基因。该分析提出了一种可能性，即 C188-9 对 HNSCC 肿瘤中基因转录水平的影响是由其对 STAT3 和 STAT1 的影响介导的 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
94 mg/mL (199.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1208 mL | 10.6040 mL | 21.2080 mL | |
| 5 mM | 0.4242 mL | 2.1208 mL | 4.2416 mL | |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0604 mL | 2.1208 mL | |
| 50 mM | 0.0424 mL | 0.2121 mL | 0.4242 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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