IWR-1-endo 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂，IC50 为 180 nM。IWR-1-endo 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1-endo 诱导 Axin 蛋白水平升高，同时伴随 β-catenin 水平升高。IWR-1-endo 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 280.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 1180.00 | |
| 50 mg | ¥ 2260.00 | |
| 100 mg | ¥ 3380.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 300.00 |
| Cas No. |
1127442-82-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H19N3O3
|
|||||
| 分子量 |
409.44
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
IWR-1-endo 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂，IC50 为 180 nM。IWR-1-endo 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1-endo 诱导 Axin 蛋白水平升高，同时伴随 β-catenin 水平升高。IWR-1-endo 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Wnt/β-catenin；Organoid
|
| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞；免疫/炎症
|
| 体外研究 (In Vitro) |
IWR-1-endo 对骨肉瘤癌干细胞样细胞 (CSC) 具有细胞毒性 [1]。 IWR-1-endo (2.5-10 μM；48-96 小时) 能够有效降低 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞系来源的细胞球以及亲本细胞球中的细胞球活力，且这种降低呈浓度和时间依赖性 [1]。 IWR-1-endo (10 μM；96 小时) 可增加 TUNEL 阳性细胞的数量，在 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞球中分别增加 4.65 倍和 15.83 倍，并促进 caspases 3/7 的活化，在 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞球中分别增加 2.15 倍和 1.27 倍 [1]。 IWR-1-endo(10 μM；48 小时) 可诱导 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞系来源的细胞球细胞周期停滞在 G2/M 期，并增加 S 期细胞占比 [1]。 IWR-1-endo 可抑制结直肠癌细胞系的细胞迁移、侵袭和基质金属蛋白酶活性 [2]。 IWR-1-endo (5-50 μM；24-48 小时) 以剂量和时间依赖性方式降低 HCT116 细胞的增殖 [2]。 IWR-1-endo (5-50 μM；24-48 小时) 可抑制 TNF-α 刺激的 HCT116 和 HT29 细胞迁移 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
IWR-1-endo (5 mg/kg；瘤内注射；每天两次，共注射 12 天) 可显著抑制骨肉瘤小鼠模型中的肿瘤生长 [1]。 IWR-1-endo (10 mg/kg；皮下注射；第 1、3、5 天) 可改善 Imiquimod 诱发的银屑病样小鼠模型中 IL-36γ (2 μg/只小鼠，第 1、3、5 天) 介导的银屑病皮肤病变加重 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
82 mg/mL (200.27 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4424 mL | 12.2118 mL | 24.4236 mL | |
| 5 mM | 0.4885 mL | 2.4424 mL | 4.8847 mL | |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2212 mL | 2.4424 mL | |
| 50 mM | 0.0488 mL | 0.2442 mL | 0.4885 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号