IWR-1 和 XAV939 均作为可逆的 Wnt 通路抑制剂,并在体外表现出相似的药理作用。 IWR-1 通过与 Axin 相互作用发挥作用,而 XAV939 直接结合 TNKS [1]。
IWR-1 (10 μM) 诱导 β-catenin 破坏复合物的稳定化。 将 10 μM 的 IWR-1 与 MIF 一起加入培养基中,细胞集落的大小大大减少,这表明 MIF 对 NSPC 增殖的促进作用在任何 MIF 浓度组中都被 IWR-1 抑制。 IWR-1 抑制 MIF 对 NSPC 向神经元谱系分化的促进作用 [2]。
2、5 和 10 μM 的 IWR-1 显著抑制 NSPC 的增殖,呈剂量依赖性 [2]。
在存在最大刺激剂量 FSH (0.5 ng/mL) 的情况下进行 IWR-1 治疗导致 FSH 刺激作用的剂量依赖性抑制,在 IWR-1 的最大抑制剂量 (1 µM) 下观察到 > 75% 的抑制作用。 IWR-1 治疗部分逆转了 FSH 诱导的颗粒细胞 CARTPT mRNA 表达的抑制 [3]。