SC144 - CAS:895158-95-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010C0D,0D01

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SC144

目录号 : SJ-MX0143 纯度：99.97%

SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-β) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化 (S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :895158-95-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 180.00
5 mg	¥ 385.00
10 mg	¥ 655.00
25 mg	¥ 1240.00
50 mg	¥ 2075.00
100 mg	¥ 3395.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

895158-95-9

分子式

C₁₆H₁₁FN₆O

分子量

322.30

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-β) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化 (S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点	P-glycoprotein；Apoptosis
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	gp130 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	SC144 表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌 HT29 细胞中联用时，SC144 显示和 5-氟尿嘧啶和 Oxaliplatin 的协同作用。在 Oxaliplatin 抗性 HTOXAR3 细胞中，SC144 比 Oxaliplatin 预处理更加有效。此外，在 MDA-MB-435 细胞中，SC144 和 paclitaxel 的组合表现出在细胞周期调节上具有协同作用 ^[1] 。 SC144 抑制一组人类卵巢癌细胞系的细胞生长，IC50 在亚微摩尔范围内 (IC50=OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3= 0.72、0.49、0.95 μM) ^[2]。 SC144 对 NCI/ADR-RES (Paclitaxel 和 Doxorubicin 耐药，IC50=0.43 μM) 和 HEY (顺铂耐药，IC50=0.88 μM) 的抑制作用表明它具有克服卵巢癌耐药性的能力 ^[2]。 SC144 (2 μM；24 小时) 在 OVCAR-8 和 Caov-3 中引起的细胞凋亡明显多于正常肾上皮细胞和正常子宫内膜细胞，SC144 (0.5-2 μM；0-6 小时) 以时间和剂量依赖性方式显著增加 OVCAR-8 和 Caov-3 细胞中 gp130 (S782) 的磷酸化 ^[2]。 SC144 通过涉及抑制 gp130 活性的机制对卵巢癌细胞具有细胞毒性，导致 Akt 和 Stat3 失活以及抑制 Stat3 调节的基因表达。结果，SC144 治疗最终导致细胞周期停滞、抗血管生成和细胞凋亡 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在 MDA-MB-435 异种移植物小鼠模型中，SC144 和紫杉醇联用剂量依赖性地延缓了肿瘤生长。评价 SC144 的药代动力学的显示，SC144 的腹腔内给药显示，在口服给药是没有观察到观察到的两隔室药代动力学消除 ^[1]。 SC144 (10 mg/kg；i.p.；每天；持续 58 天) 抑制人类卵巢癌异种移植物中的肿瘤生长，SC144 (100 mg/kg；口服；每天；持续 35 天) 治疗显示小鼠的平均肿瘤体积比对照组小 82% ^[2]。
参考文献	[1]. Oshima T, et al. Combination effects of SC144 and cytotoxic anticancer agents. Anticancer Drugs. 2009 Jun;20(5):312-20. [2]. Xu S, et al. Discovery of a novel orally active small-molecule gp130 inhibitor for the treatment of ovarian cancer. Mol Cancer Ther. 2013 Jun;12(6):937-49.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	64 mg/mL (198.57 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1027 mL	15.5135 mL	31.0270 mL
	5 mM	0.6205 mL	3.1027 mL	6.2054 mL
	10 mM	0.3103 mL	1.5513 mL	3.1027 mL
	50 mM	0.0621 mL	0.3103 mL	0.6205 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。