SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-β) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化 (S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 180.00 | |
| 5 mg | ¥ 385.00 | |
| 10 mg | ¥ 655.00 | |
| 25 mg | ¥ 1240.00 | |
| 50 mg | ¥ 2075.00 | |
| 100 mg | ¥ 3395.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
895158-95-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H11FN6O
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| 分子量 |
322.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-β) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化 (S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Interleukin Related；Apoptosis
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
gp130 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SC144 抑制人类卵巢癌细胞系 (OVCAR-8、OVCAR-5 和 OVCAR-3) 的细胞生长，IC50 在亚微摩尔范围内，分别为 0.72、0.49 和 0.95 μM [1]。 SC144 对 NCI/ADR-RES (Paclitaxel 和 Doxorubicin 耐药，IC50=0.43 μM) 和 HEY (顺铂耐药，IC50=0.88 μM) 的抑制作用表明它具有克服卵巢癌耐药性的能力 [1]。 SC144 (2 μM；24 小时) 在 OVCAR-8 和 Caov-3 中引起的细胞凋亡明显多于正常肾上皮细胞和正常子宫内膜细胞，SC144 (0.5-2 μM；0-6 小时) 以时间和剂量依赖性方式显著增加 OVCAR-8 和 Caov-3 细胞中 gp130 (S782) 的磷酸化 [1]。 SC144 通过涉及抑制 gp130 活性的机制对卵巢癌细胞具有细胞毒性，导致 Akt 和 Stat3 失活以及抑制 Stat3 调节的基因表达。SC144 治疗最终导致细胞周期停滞、抗血管生成和细胞凋亡 [1]。 SC144 表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌 HT29 细胞中联用时，SC144 显示和 5-FU 和 Oxaliplatin 的协同作用。在 Oxaliplatin 抗性 HTOXAR3 细胞中，SC144 比 Oxaliplatin 预处理更加有效。此外，在 MDA-MB-435 细胞中，SC144 和 paclitaxel 的组合表现出在细胞周期调节上具有协同作用 [2] 。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SC144 (10 mg/kg；i.p.；每天；持续 58 天) 抑制人类卵巢癌异种移植物中的肿瘤生长，SC144 (100 mg/kg；口服；每天；持续 35 天) 治疗显示小鼠的平均肿瘤体积比对照组小 82% [1]。 在 MDA-MB-435 异种移植物小鼠模型中，SC144 (25、50、75 和 100 mg/kg；i.p.) 联合 Paclitaxel (10 mg/kg；i.p.) 剂量依赖性地延缓了肿瘤生长 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (198.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1027 mL | 15.5135 mL | 31.0270 mL | |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1027 mL | 6.2054 mL | |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5513 mL | 3.1027 mL | |
| 50 mM | 0.0621 mL | 0.3103 mL | 0.6205 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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