Triptolide (PG490) 是一种从中草药雷公藤中提取的二萜类化合物。它是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性，破坏 p65/CBP 的相互作用，减少 p65 蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个 p53 非依赖性通路来诱导凋亡 (apoptosis)。Triptolide 具有免疫抑制、抗炎、抗增殖和抗肿瘤作用，经常被用做 ADC 分子的一部分。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 185.00 | |
| 2 mg | ¥ 325.00 | |
| 5 mg | ¥ 550.00 | |
| 10 mg | ¥ 855.00 | |
| 25 mg | ¥ 1860.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 800.00 |
| Cas No. |
38748-32-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H24O6
|
|||||
| 分子量 |
360.40
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
Triptolide (PG490) 是一种从中草药雷公藤中提取的二萜类化合物。它是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性，破坏 p65/CBP 的相互作用，减少 p65 蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个 p53 非依赖性通路来诱导凋亡 (apoptosis)。Triptolide 具有免疫抑制、抗炎、抗增殖和抗肿瘤作用，经常被用做 ADC 分子的一部分。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
NF-κB；Apoptosis；ADC Cytotoxin
|
||||||
| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Apoptosis
|
||||||
| 相关疾病模型 |
生殖系统疾病模型
|
||||||
| 产品类别 |
天然产物；ADC 相关分子
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Triptolide 在培养的和原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞中诱导细胞凋亡。用 Triptolide 处理 CD19+ B 细胞，诱导培养的和原代 CLL 细胞凋亡的剂量依赖性增加 [1]。 Triptolide 对高风险 (n=5) 和低风险 (n=12) CLL B 细胞 (10-50 nM 范围) 均有选择性毒性，而对正常 B 细胞无明显毒性 (n=5) [1]。 与抑制热休克诱导的 HSP 转录一致，Triptolide 处理可减弱热休克诱导的 HSPs 的表达 [1]。 Triptolide 是从中国植物雷公藤中提取的一种天然产物，据报道在多种癌症中显示出抗肿瘤作用。在急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞中，即使在 20-100 nM 的低浓度范围内，Triptolide 也以剂量依赖性方式抑制 MDM2 的表达 [2]。 Triptolide 在所有 8 种 MDM2 过表达的细胞系中表现出强烈的细胞毒性，IC50 值范围为 47-73 nM。Triptolide 对表达极低水平 MDM2 的 EU-4 细胞的细胞毒性较低，而当 MDM2 稳定转染时，Triptolide 可有效杀伤这些细胞 [2]。 将不同浓度的 Triptolide (0.01、0.1、1 nM) 与 10 μM Aβ 25-35 共同孵育 PC12 细胞 24 小时，MTT 法检测 Triptolide 的作用。结果表明，Aβ 25-35 可降低细胞活力，而 Triptolide 可显著提高分化后的 PC12 细胞活力。Triptolide 可减轻 Aβ 25-35 引起的细胞损伤，Triptolide 具有神经保护作用 [3]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Triptolide 治疗 2-3 周抑制由四种不同肿瘤细胞系 (B16 黑色素瘤、MDA-435 乳腺癌、TSU 膀胱癌 以及 MGC80-3 胃癌) 形成的异种移植物的生长，表明 TPL 具有广谱的抗肿瘤活性，对野生型和突变体 p53 均具有作用 [4]。 小鼠接受静脉给药后，血浆中 Triptolide 浓度迅速下降。注射 2 小时后，3 组的 Triptolide 浓度均低于定量下限 [4]。 比较对照组和治疗组的各参数，以评估 P-gp 抑制对 Triptolide 暴露和消除的影响。加入 mdr1a-siRNA 后，Triptolide 的 Cmax 从 413±74 ng/mL 增加到 510±94 ng/mL，AUC 从 103.5±9.6 ng•h/mL 增加到 154.3±30.2 ng•h/mL。Triptolide+Tariquidar 组联合用药组 AUC 为 145.9±24.6 ng•h/mL，明显高于对照组的 103.5±9.6 ng•h/mL。小鼠体内 Triptolide 的总清除率由对照组的 9564±1024.2 mL/min/kg 显著下降至 6576.4±1438.5 mL/min/kg (Triptolide+Tariquidar 组) 和 5755.4±1200.1 mL/min/kg (Triptolide+mdr1a-siRNA 组) [5]。 |
||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (199.78 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7747 mL | 13.8735 mL | 27.7469 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7747 mL | 5.5494 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7747 mL | |
| 50 mM | 0.0555 mL | 0.2775 mL | 0.5549 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号