Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，用于研究 2 型糖尿病。Liraglutide 的活性由其与 GLP-1 受体间特定的相互作用介导，导致环磷酸腺苷 (cAMP) 的增加。Liraglutide 能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌，同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。
| Cas No. |
204656-20-2
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| 分子式 |
C172H265N43O51
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| 分子量 |
3751.25
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| Sequence |
His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-{Lys-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-g-glutamyl]}-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly |
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| Sequence Shortening |
HAEGTFTSDVSSYLEGQAA-{Lys-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-g-glutamyl]}-EFIAWLVRGRG |
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，用于研究 2 型糖尿病。Liraglutide 的活性由其与 GLP-1 受体间特定的相互作用介导，导致环磷酸腺苷 (cAMP) 的增加。Liraglutide 能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌，同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。 |
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| 相关靶点 |
Glucagon Receptor；GLP Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
GLP-1 receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Liraglutide 与内源性代谢激素 GLP-1 结合相同受体。Liraglutide 是一种用于治疗 2 型糖尿病的注射药物，也可用于治疗伴有某些相关合并症的成人肥胖症 [1]。 Liraglutide 激活 oxLDL 刺激的 Raw264.7 细胞中的 AMPK/SREBP1 通路 [1]。 Liraglutide 在人血管内皮细胞 (hVECs) 中，能够减弱 PAI-1 的诱导作用以及 VAM 的表达。在糖尿病性血管疾病所诱导的内皮细胞功能障碍中，Liraglutide 可能具有一定的保护作用。在体外实验中，Liraglutide 依赖于 GLP-1R，抑制 PAI-1 和 VAM 的刺激性表达 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 ApoE-/- 小鼠模型中，进行血管活性和免疫组化分析的体内研究。Liraglutide 处理后，小鼠的内皮功能得到了显著改善，这一效果依赖于 GLP-1R。Liraglutide 的处理还可增加血管内皮中的内皮一氧化氮合酶 (eNOS)、降低 ICAM-1 的表达 [2]。 Liraglutide 在 T2D 小鼠模型中，通过增强胰腺 B 细胞的增殖、增加其数量，减轻高血糖症 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL (1.60 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (26.66 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.2666 mL | 1.3329 mL | 2.6658 mL | |
| 5 mM | 0.0533 mL | 0.2666 mL | 0.5332 mL | |
| 10 mM | 0.0267 mL | 0.1333 mL | 0.2666 mL | |
| 50 mM | 0.0053 mL | 0.0267 mL | 0.0533 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号