Liraglutide
目录号 : SJ-BP0013 别名 : Victoza; Liraglutida; Liraglutidum; NN2211 中文名称 : 利拉鲁肽 纯度:100.00%

Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,用于研究 2 型糖尿病。Liraglutide 的活性由其与 GLP-1 受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷 (cAMP) 的增加。Liraglutide 能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。

CAS No. :204656-20-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  1050.00
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Cas No.
204656-20-2
分子式
C172H265N43O51
分子量
3751.25
Sequence

His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-{Lys-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-g-glutamyl]}-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly

Sequence Shortening

HAEGTFTSDVSSYLEGQAA-{Lys-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-g-glutamyl]}-EFIAWLVRGRG

储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -80℃   2 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   6 个月
 -20℃   1 年  -20℃   1 个月
储存注意事项

密封,防潮,避光

生物活性

Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,用于研究 2 型糖尿病。Liraglutide 的活性由其与 GLP-1 受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷 (cAMP) 的增加。Liraglutide 能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。

相关靶点

Glucagon Receptor

作用通路

GPCR/G Protein

产品类别

多肽

应用领域
代谢
IC50 & Target

GLP-1 receptor [1]

体外研究 (In Vitro)

Liraglutide 与内源性代谢激素 GLP-1 结合相同受体。Liraglutide 是一种用于治疗 2 型糖尿病的注射药物,也可用于治疗伴有某些相关合并症的成人肥胖症 [1]

Liraglutide 激活 oxLDL 刺激的 Raw264.7 细胞中的 AMPK/SREBP1 通路 [1]

Liraglutide 在人血管内皮细胞 (hVECs) 中,能够减弱 PAI-1 的诱导作用以及 VAM 的表达。在糖尿病性血管疾病所诱导的内皮细胞功能障碍中,Liraglutide 可能具有一定的保护作用。在体外实验中,Liraglutide 依赖于 GLP-1R,抑制 PAI-1 和 VAM 的刺激性表达 [2]

体内研究 (In Vivo)

在 ApoE-/- 小鼠模型中,进行血管活性和免疫组化分析的体内研究。Liraglutide 处理后,小鼠的内皮功能得到了显著改善,这一效果依赖于 GLP-1R。Liraglutide 的处理还可增加血管内皮中的内皮一氧化氮合酶 (eNOS)、降低 ICAM-1 的表达 [2]

Liraglutide 在 T2D 小鼠模型中,通过增强胰腺 B 细胞的增殖、增加其数量,减轻高血糖症 [3]

参考文献

[1]. Wang Y,et al. Transformation of oligomers of lipidated peptide induced by change in pH.Mol Pharm. 2015 Feb 2;12(2):411-9. 

[2]. Gaspari T, et al. A GLP-1 receptor agonist liraglutide inhibits endothelial cell dysfunction and vascular adhesion molecule expression in an ApoE-/- mouse model. Diab Vasc Dis Res. 2011, 8(2):117-24.    

[3]. Abdulreda MH, et al. Liraglutide Compromises Pancreatic β Cell Function in a Humanized Mouse Model. Cell Metab. 2016, 23(3):541-6. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL (1.60 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (26.66 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2666 mL 1.3329 mL 2.6658 mL
5 mM 0.0533 mL 0.2666 mL 0.5332 mL
10 mM 0.0267 mL 0.1333 mL 0.2666 mL
50 mM 0.0053 mL 0.0267 mL 0.0533 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

纯度: 100.00%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。