PLX5622 - CAS:1303420-67-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010I05,0D04

您当前的位置：

PLX5622

目录号 : SJ-MX0103 纯度：98.94%

PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM；Ki= 5.9 nM)，其对 CSF-1R 的选择性比对 KIT 和 FLT3 的选择性高 20 倍以上。PLX5622 可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。

CAS No. :1303420-67-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 460.00
5 mg	¥ 820.00
10 mg	¥ 1375.00
25 mg	¥ 2510.00
50 mg	¥ 3720.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1303420-67-8

分子式

C₂₁H₁₉F₂N₅O

分子量

395.41

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关疾病模型

高效的 小胶质细胞清除工具化合物

应用领域

神经科学

IC50 & Target

IC50	Ki
CSF1R ^[1]^[2]	CSF1R ^[1]^[2]
0.016 µM	5.9 nM

体外研究 (In Vitro)

PLX5622 (1-20 μM；3 天) 可以有效地减少了小胶质细胞，但不影响小脑切片中的少突胶质细胞或星形胶质细胞。 PLX5622 (4 μM；3 天) 导致 NG2+ 或 PDGFRα+ 细胞减少 30-40%，并且在 20 μM 时该作用效率增加到 90-95%。在暴露于1μM 或 2μM PLX5622 的切片中，尽管小胶质细胞大量 (约 95%) 消耗，仍未观察到 NG2+ 或 PDGFRα+OPCs 的减少 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

PLX5622 在临床前研究中的药效学：PLX5622 (1200 ppm；食物；3 周或 3 天；成年 C57/Bl6 野生型小鼠) 治疗 3 天后约 80% 的小胶质细胞丢失，99% 的小胶质细胞在治疗 3 周后丢失治疗。 PLX5622 (成年 C57/Bl6 野生型小鼠 3 个月大；饮食 3 周) 减少皮质、纹状体、小脑和海马中的小胶质细胞 ^[4]。

PLX5622 (50mg/kg；腹膜内注射；一次 (新生大鼠) 或两次 (成年大鼠) 一天；总共 14 天) 在治疗 3 天内消耗 80-90% 的小胶质细胞，到 7 天增加至 > 90%。在 PLX5622 治疗 14 天后，新生儿和成人的小胶质细胞减少了 > 96%，同时保持了基线星形胶质细胞数量。(每日单次注射 0.65% PLX5622 悬浮在 5% 二甲亚砜和 20% Kolliphor RH40 的 0.01M PBS 中足以消除新生儿小胶质细胞，成人需要每天注射两次）^[5]。

PLX5622 (按 AIN-76A 标准配制 1200 mg/kg 的食物；持续 28 天) 导致 14 个月大的 5xfAD 小鼠整个 CNS 的小胶质细胞减少^[6]。

参考文献

[1]. Spangenberg E, et al. Sustained microglial depletion with CSF1R inhibitor impairs parenchymal plaque development in an Alzheimer's disease model. Nat Commun. 2019 Aug 21;10(1):3758.

[2]. Lee S, et al. Targeting macrophage and microglia activation with colony stimulating factor 1 receptor inhibitor is an effective strategy to treat injury-triggered neuropathic pain. Mol Pain. 2018 Jan-Dec;14:1744806918764979.

[3]. Liu Y, et al. Concentration-dependent effects of CSF1R inhibitors on oligodendrocyte progenitor cells ex vivo and in vivo. Exp Neurol. 2019;318:32-41.

[4]. Badimon A, et al. Negative feedback control of neuronal activity by microglia. Nature. 2020;586(7829):417-423.

[5]. Andrew J. Riquier, et al. Astrocytic response to neural injury is larger during development than in adulthood and is not predicated upon the presence of microglia, Brain, Behavior, & Immunity-Health, Volume 1, 2020, 100010, ISSN 2666-3546.

[6]. Spangenberg EE, et al. Eliminating microglia in Alzheimer's mice prevents neuronal loss without modulating amyloid-β pathology. Brain. 2016;139(Pt 4):1265-1281.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	79 mg/mL (199.79 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5290 mL	12.6451 mL	25.2902 mL
	5 mM	0.5058 mL	2.5290 mL	5.0580 mL
	10 mM	0.2529 mL	1.2645 mL	2.5290 mL
	50 mM	0.0506 mL	0.2529 mL	0.5058 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。