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GSK484 hydrochloride
目录号 : SJ-MX0440 别名 : GSK 484 hydrochloride; GSK-484 hydrochloride 纯度：99.70%

GSK484 hydrochloride 是苯并咪唑的衍生物，是一种选择性的、可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (peptidylarginine deiminase 4，PAD4) 的抑制剂，GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC50 为 250 nM。

CAS No. :1652591-81-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  485.00
5 mg ¥  1450.00
10 mg ¥  2475.00
25 mg ¥  4095.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1652591-81-5
分子式
C27H32ClN5O3
分子量
510.03
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃，防潮
生物活性

GSK484 hydrochloride 是苯并咪唑的衍生物，是一种选择性的、可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (peptidylarginine deiminase 4，PAD4) 的抑制剂，GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC50 为 250 nM。
相关靶点
Protein Arginine Deiminase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤；免疫/炎症；心血管
IC50 & Target
IC50 IC50
PAD4 [1] PAD4 [1]
in the absence of Calcium in the presence of 2 mM Calcium
50 nM 250 nM
体外研究 (In Vitro)

GSK484 与低钙形式的 PAD4 的结合具有高亲和力，在不存在钙 (0 mM) 和有钙 (2 mM) 的情况下，IC50 分别为 50 nM 和 250 nM [1]。

钙浓度为 0.2 mM 时，GSK484 以浓度依赖性方式抑制苯甲酰-精氨酸乙酯 (BAEE) 底物的 PAD4 瓜氨酸化 [1]。
体内研究 (In Vivo)

为了探讨 PAD4 抑制剂是否能抑制癌症相关的肾损伤，观察 MMTV-PyMT 小鼠每天服用 4 mg/kg 的 PAD4 抑制剂 GSK484，为期一周。该剂量可抑制癌症小鼠外周血中性粒细胞增多。同时，与未经治疗的荷瘤小鼠相比，MMTV-PyMT 小鼠尿液中的总蛋白水平显著降低，进一步证实 GSK484 治疗后肾脏功能状态的改善。在一周内以每天 4 mg/kg 的剂量给予 GSK484，可恢复荷瘤小鼠的肾功能障碍症状，其程度与 DNase I 治疗相同，且无任何可检测到的毒性迹象 [2]。
参考文献

[1]. Lewis HD, et al. Inhibition of PAD4 activity is sufficient to disrupt mouse and human NET formation. Nat Chem Biol. 2015 Mar;11(3):189-91.

[2]. Cedervall J, et al. Pharmacological targeting of peptidylarginine deiminase 4 prevents cancer-associated kidney injury in mice. Oncoimmunology. 2017 Apr 20;6(8):e1320009.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (196.07 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
8 mg/mL (15.69 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9607 mL 9.8033 mL 19.6067 mL
5 mM 0.3921 mL 1.9607 mL 3.9213 mL
10 mM 0.1961 mL 0.9803 mL 1.9607 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1961 mL 0.3921 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.70%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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