CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142、113 和 54 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1150.00 | |
| 25 mg | ¥ 2200.00 | |
| 50 mg | ¥ 2820.00 | |
| 100 mg | ¥ 4020.00 |
| Cas No. |
1138549-36-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H27N7O2S
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| 分子量 |
513.61
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142、113 和 54 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CX-5461 是一种有效的口服 Pol I 介导的 rRNA 合成抑制剂，在 HCT-116 中 IC50 为 142 nM，在 A375 中 IC50 为 113 nM，在 MIA PaCa-2 细胞中 IC50 为 54 nM，对 Pol II 几乎没有影响 (IC50≥25 μM)。CX-5461 对 DNA 复制和蛋白质翻译有一定的抑制作用。CX-5461 还对一系列人类癌细胞表现出广泛的抗增殖活性，平均 EC50 为 147 nM，但对非转化人类细胞的活力影响很小，EC50 值约为 5000 nM。CX-5461 对 HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 细胞系的 EC50 分别为 167、58 和 74 nM。CX-5461 通过 p53 独立过程诱导实体瘤癌细胞自噬和衰老，而不是凋亡 [1]。 来自荷瘤小鼠的 Eμ-Myc 淋巴瘤细胞对 CX-5461 敏感，1 小时后 Pol I 转录的 IC50 为 27.3 nM, 16 小时后细胞死亡的 IC50 为 5.4 nM。Eμ-MycLymphoma 细胞中，CX-5461 通过的核仁应激反应激活 p53 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
异种移植人固体肿瘤的小鼠模型中，CX-5461 口服生物可利用，且在体内具有抗肿瘤活性。CX-5461 显示出显著抑制 MIA PaCa-2，在第 31 天，TGI 为 69%，与 gemcitabine (TGI 为 63%) 相当。Gemcitabine 是一种阳性对照，其每 3 天以 120 mg/kg 腹腔内给药。同样的，CX-5461 表现出显著的抑制 A375，第 32 天的 TGI 为 79% [1]。 CX-5461 (50 mg/kg；p.o.) 可抑制 Eμ-Myc 肿瘤细胞，在 C57BL/6 小鼠治疗1小时后，Pol I 的转录抑制 84%。CX-5461 还可诱导淋巴结肿瘤负担迅速减少，同时脾脏大小减小到正常范围 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2 mg/mL (3.89 mM) 50℃水浴；超声
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|---|---|---|
| Others |
DMF: 1 mg/mL (1.95 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9470 mL | 9.7350 mL | 19.4700 mL | |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9470 mL | 3.8940 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9735 mL | 1.9470 mL | |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3894 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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