Relebactam (MK-7655) 是一种广谱的 β-lactamases 抑制剂，能够抑制肺炎克雷伯氏菌 (K. pneumoniae) 来源的 KPC-2β-内酰胺酶 (A 类) 以及绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 来源的 AmpC β-内酰胺酶 (C 类) 对 Nitrocefin 的水解活性，IC50 分别是 210 和 410 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1100.00 | |
| 25 mg | ¥ 2060.00 | |
| 50 mg | ¥ 3340.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 800.00 |
| Cas No. |
1174018-99-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H20N4O6S
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| 分子量 |
348.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Relebactam (MK-7655) 是一种广谱的 β-lactamases 抑制剂，能够抑制肺炎克雷伯氏菌 (K. pneumoniae) 来源的 KPC-2β-内酰胺酶 (A 类) 以及绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 来源的 AmpC β-内酰胺酶 (C 类) 对 Nitrocefin 的水解活性，IC50 分别是 210 和 410 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bacterial；β-lactamase
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HFIM 中，Relebactam 联合 Imipenem 显著降低了 24 小时时的细菌负荷 [2]。 Relebactam (500 mg) 联合 Imipenem (500 mg) 在 KP6339 和 PA24227 中实现了 72 小时对细菌生长的持续抑制 [2]。 Relebactam 使 Imipenem 对 80.5% (202/251) 的耐亚胺培南 P. aeruginosa、74.1% (20/27) 的耐亚胺培南 K. pneumoniae 和 100% (8/8) 的耐亚胺培南 Enterobacter spp. 恢复了敏感性 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
对 K. pneumoniae 和 P. aeruginosa 引起的小鼠大腿感染模型中，协同亚胺培南 (Imipenem) 和西拉司丁 (Cilastatin)，Relebactam (48.9 mg/kg/day) 表现出抑菌效应 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (200.93 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
70 mg/mL (200.93 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8704 mL | 14.3521 mL | 28.7043 mL | |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8704 mL | 5.7409 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4352 mL | 2.8704 mL | |
| 50 mM | 0.0574 mL | 0.2870 mL | 0.5741 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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