Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (anaphase-promoting complex/cyclosome，APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并竞争性地抑制含 D-box 底物的泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 735.00 | |
| 10 mg | ¥ 1205.00 | |
| 25 mg | ¥ 2415.00 | |
| 50 mg | ¥ 3600.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 740.00 |
| Cas No. |
300815-04-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H14Cl3N7O4
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| 分子量 |
438.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (anaphase-promoting complex/cyclosome，APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并竞争性地抑制含 D-box 底物的泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
APC
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Apcin (50-200 μM) 对 cycB1-NT 和 securin 的稳定作用最有效，对全长 cyclin B1 的作用稍弱 [1]。 Apcin (1.5-200 μM；18 小时) 与 proTAME (一种可渗透细胞的 TAME 前药) 协同作用以延长 RPE1 细胞的有丝分裂持续时间 [1]。 Apcin (25 μM；2-14 小时) 诱导有丝分裂错位的速度较慢 [2]。 Apcin (25-50 μM；48 小时) 与 proTAME (6、12 μM) 联合使用可显著增加 MM 细胞凋亡 [3]。 Apcin 通过抑制 CDC20 可以降低 RL95-2 和 HEC-1A 细胞的粘附率和增殖能力 [4]。 Apcin (0-150 μM；24、48、72 小时) 显著以时间和剂量依赖性方式抑制胶质瘤细胞的增殖 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Apcin 在体内抑制小鼠胚胎植入，注射 Apcin 组的小鼠胚胎着床数量明显少于对照组 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (200.62 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2797 mL | 11.3986 mL | 22.7972 mL | |
| 5 mM | 0.4559 mL | 2.2797 mL | 4.5594 mL | |
| 10 mM | 0.2280 mL | 1.1399 mL | 2.2797 mL | |
| 50 mM | 0.0456 mL | 0.2280 mL | 0.4559 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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