010502,0D01
Apcin
目录号 : SJ-MX0770 纯度:99.01%

Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (anaphase-promoting complex/cyclosome,APC/C) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并竞争性地抑制含 D-box 底物的泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。

CAS No. :300815-04-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  735.00
10 mg ¥  1205.00
25 mg ¥  2415.00
50 mg ¥  3600.00
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Cas No.
300815-04-7
分子式
C13H14Cl3N7O4
分子量
438.65
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (anaphase-promoting complex/cyclosome,APC/C) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并竞争性地抑制含 D-box 底物的泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。

相关靶点

APC

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
APC [1] Cdc20 [1]
体外研究 (In Vitro)

Apcin (50-200 μM) 最有效地稳定 cycB1-NT 和 securin,对全长 cyclin B1 的作用稍弱 [1]

Apcin (1.5-200 μM;18 小时) 与 proTAME (一种可渗透细胞的 TAME 前药) 协同作用以延长 RPE1 细胞的有丝分裂持续时间 [1]

Apcin (25 μM;2-14 小时) 诱导滑动更慢 [2]

Apcin (25-50 μM;48 小时) 与 proTAME (6、12 μM) 联合使用可显着增加 MM 细胞凋亡 [3]

体内研究 (In Vivo)

CDC20 抑制剂 Apcin 在体内抑制胚胎植入[4]

参考文献

[1]. Katharine L Sackton, et al. Synergistic blockade of mitotic exit by two chemical inhibitors of the APC/C. Nature. 2014 Oct  30;514(7524):646-9.

[2]. Katherine V Richeson, et al. Paradoxical mitotic exit induced by a small molecule inhibitor of APC/C Cdc20. Nat Chem Biol. 2020 May;16(5):546-555.

[3]. Susanne Lub, et al. Inhibiting the anaphase promoting complex/cyclosome induces a metaphase arrest and cell death in multiple myeloma cells. Oncotarget. 2016 Jan 26;7(4):4062-76.

[4]. Chuanjia Guo, et al. CDC20 inhibitor Apcin inhibits embryo implantation in vivo and in vitro. Cell Biochem Funct. 2020 Aug;38(6):810-816.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
88 mg/mL (200.62 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2797 mL 11.3986 mL 22.7972 mL
5 mM 0.4559 mL 2.2797 mL 4.5594 mL
10 mM 0.2280 mL 1.1399 mL 2.2797 mL
50 mM 0.0456 mL 0.2280 mL 0.4559 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.01%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。